奥拉帕利对于很多乳腺癌和卵巢癌患者早已不再陌生。它由阿斯利康与默沙东共同开发和生产,是首个PARP抑制剂,也是首个潜在利用DNA损伤应答途径缺陷(如BRCA基因突变)优先杀死癌细胞的靶向治疗药物。
奥拉帕利抑制肿瘤的原理是,癌细胞在不断增殖分裂的过程中,DNA会产生损伤,而PARP抑制剂的作用就是阻碍癌细胞的DNA自我修复,从而导致癌细胞的死亡,抑制肿瘤的生长。
目前,奥拉帕利已在60多个国家获批用于治疗铂敏感复发性卵巢癌,无论患者BRCA状态如何。此外,奥拉帕利已在美国、加拿大、日本和澳大利亚获批用于治疗胚系BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。2018年12月19日,阿斯利康与默沙东联合宣布,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准,奥拉帕利成为首个用于BRAC突变晚期卵巢癌一线维持治疗的PARP抑制剂。
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