大多数靶向药物都是小分子药物或单克隆抗体药物。小分子药物小到可以很容易地进入细胞，所以它们常作用于细胞内的目标。单克隆抗体是不能轻易进入细胞内的药物，相反，它们附着在癌细胞表面的特定目标上。
一个药物从研发到上市，通常都会有多个不同的名字。在研发阶段，药物通常会有一个或多个用来代表化合物的代号。研发成功后，药物会有一个通用名，上市销售时，制药公司会给予药物一个商品名。例如：小分子抑制剂“STI-571”就是后来众所周知的“伊马替尼”（imatinib），诺华公司在市场推广的时候使用的商品名是“格列卫TM”（Gleevec™）。
命名规则：单克隆抗体药物的通用名一般以“-mab”（monoclonal antibody）结尾，小分子靶向药物一般以“-ib”（inhibitor）结尾。不管是单克隆抗体还是小分子药物，都会在通用名中间包含特定的词干来说明该药物的靶点。单抗药物还有一些特定的词干来表明化合物的种类，比如：“-ximab”表示鼠-人嵌合型单克隆抗体，“-zumab”表示人源化单克隆抗体，“-mumab”表示全人单克隆抗体；小分子药物名称中包含“-zom-”表示蛋白酶体抑制剂，包含“-tin-”表示酪氨酸激酶抑制剂，包含“-cicl-”表示周期蛋白依赖性激酶抑制剂。
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