2013年伊布替尼获批上市，BTK抑制剂，全球首款，药物上市以来市场销售数据非常积极，2018年销售收入26.15亿美元，同比增长++38.1%，强生拥有除美国外的全球权益。2017年，全球第2款BTK抑制剂上市，暂不对伊布替尼市场有明显影响。
2019年，百济神州开发的BTK抑制剂赞布替尼将会获批上市，成为全球第3款获批上市的BTK抑制剂，潜在的best-in-class。白血病靶向治疗最好的例子是选择性BCR-ABL1激酶抑制剂伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病（CML），在CML初治患者中观察到持久的反应。尽管在慢性淋巴细胞白血病（CLL）中未发现单一的常见遗传异常，但白血病细胞从微环境和B细胞受体（BCR）接收生存和增殖信号；因此可使用激酶抑制剂靶向BCR途径。伊布替尼（依鲁替尼、亿珂）是一种口服给药的BTK选择性抑制剂。
伊布替尼（Ibrutinib）是一种抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的口服靶向药物。BTK是B细胞受体信号通路中的关键蛋白，这个信号通路维持正常B细胞功能。同时研究发现，有一类具有B细胞特性的癌细胞生长特别依赖持续的B细胞受体信号，因此，一旦把抑制了BTK蛋白功能，信号中断，会导致肿瘤B细胞凋亡。
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