本世纪初期，许多口服CGRP拮抗剂被开发用于偏头痛，主要的候选药物是默沙东公司的CGRP拮抗剂telcagepant（MK-0974）。然而这款药物最终因为无法解决的肝毒性问题而终止临床试验。有了默沙东的前车之鉴，制药企业随之把目光转向了局部注射的单抗药物。
2018年，偏头痛治疗市场发生了关键性的转变，FDA先后批准了3款用于预防偏头痛的抗体药物。分别是安进/诺华联合开发的erenumab（Aimovig）；Teva的fremanezumab（Ajovy）以及礼来公司的galcanezumab（Emgality）。除此之外，Alder BioPharmaceuticals的eptinezumab也已进入临床试验Ⅲ期阶段。
在这些获批的药物中，erenumab是唯一的全人单克隆抗体，且靶向CGRP受体而不是CGRP本身。在给药方式中，erenumab和galcanezumab通过预装自动注射器在家皮下（sc）注射，每月一次；fremanezumab也是一种皮下注射剂，在预充式注射器中使用，可以按月或按季度给药；eptinezumab是静脉输注给药，每季度一次。
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