达克替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂,其他同类EGFR靶向药还有一代靶向药达克替尼、厄洛替尼、埃克替尼、二代阿法替尼、达克替尼,三代纳扎替尼。其中,埃克替尼是国产EGFR抑制剂。
达克替尼是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),达克替尼是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。与阿法替尼一样,是与EGFR激酶区发生不可逆结合,目前达克替尼还未在中国上市。
2018年9月27日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Dacomitinib(达克替尼,Vizimpro,辉瑞公司)用于转移性NSCLC患者的一线治疗——基因检测后表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变阳性的患者。
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