从事肿瘤基因检测的专业人士及从事肿瘤诊疗的临床医生，只要接触到靶向药物，就一定会知道激酶抑制剂，其中以受体络氨酸激酶抑制剂最为大家熟悉，比如EGFR-TKI（吉非替尼，厄洛替尼，阿法替尼，奥西替尼等），BCR-ABL TKI（伊马替尼等）等。那么什么是激酶？什么是激酶抑制剂呢？
激酶是控制许多细胞功能的关键酶，在人类基因组中大约有518种激酶编码基因，负责磷酸化底物蛋白的氨基酸残基（丝氨酸，苏氨酸以及酪氨酸）中的羟基受体转移的化学过程，调控细胞内的信号传导过程，如细胞的生长、分化、凋亡。异常的激酶活动会触发不适当的信号传导以及不可控的细胞生长，从而引发多种疾病，尤其是癌症。在癌细胞中，这些激酶经常过度活跃，使相应的调节机制难以正常发挥作用，因而异常的细胞不受控制地增殖。
自2001年FDA批准用于慢性粒细胞白血病治疗的酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼上市，由于其良好的选择性和相对较弱的副作用，开启了激酶抑制剂的研究热潮。激酶抑制剂阻止或减慢激酶结构域的活性。激酶结构域是一些蛋白质的片段。从细菌到人类的一切生物都携带有激酶结构域的蛋白质。
近十年来，以表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）吉非替尼、厄罗替尼、奥西替尼为代表的分子靶向治疗药已经成为晚期非小细胞肺癌不可或缺的治疗方法，在用靶向药前必须先做基因检测。常见的多激酶抑制剂，在临床使用时，通常无需做基因检测，比如索拉非尼，瑞戈非尼等。
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