T-DM1是曲妥珠单抗与一种小分子微管抑制剂DM1的耦联药物，已获美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗HER2阳性的晚期乳腺癌。多中心随机对照的Ⅱ/Ⅲ期研究(GATSBY研究)显示，该药用于既往接受过抗肿瘤治疗的HER2阳性局部晚期或转移性胃癌/胃食管交界腺癌患者，生存获益并不优于紫杉醇或多西他赛；
因此，目前不建议T-DM1用于治疗胃癌。目前学者们推测GATSBY研究失败原因可能是一线化疗后HER2状态发生变化，而该研究中患者入组时没有重新进行HER2检测。T-DM1是一个独具特色的抗体耦联药物。
所谓抗体耦联药物，其实就是一个单抗联合一个化疗药，是抗癌药里的“狮身人面兽“。这类药物一头携带一个“精确制导”的单抗，一头连着一个格杀勿论的化疗药——靠单抗把化疗药精准地带到肿瘤身边，然后引爆这个化疗药，让它去杀死癌细胞；这样一来，有效率较高，同时理论上讲可以降低对正常组织的副作用。这类药物构思精巧，兼具靶向药和化疗药的优点，是近年来靶向治疗领域一个新的发展方向。
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