阿法替尼：作为不可逆性TKI，可与酶蛋白基团形成牢固的共价键，致使酶失去活性。1项Ⅱ期临床研究（NCT01522768），共纳入20例胃及胃食管交界癌患者，在曲妥珠单抗治疗进展后给予阿法替尼40mg/d，结果显示疾病控制率为42%，其中2例治疗TKI，可与酶蛋白基团形成牢固的共价键，致使酶失去活性。
该药物Ⅲ期临床研究正在开展中。有研究显示，表皮生长因子受体家族各成员高表达相互关联。高水平HER-3可促进胃癌进展，是胃癌患者不良预后相关因素，而HER-2/HER-3同时高表达是否为不良预后因素还需进一步研究。
在国内获批的阿法替尼是第二代EGFR TKI（酪氨酸激酶抑制剂）。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。
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