对于有应答的患者,venetoclax药效可能奇快,为防止病人出现肿瘤溶解综合征 (tumor lysis syndromes),FDA获批的剂量的使用非常特殊。最终建议的使用方式是剂量递增方案,具体用量是5周内剂量从20 mg递增到400 mg。 第一天20mg,一般需要住院观察检测,如果出现电解质异常,则整个第一周都使用20mg。如果电解质正常, 则第二天到第七天增加到50mg,第二周到100mg,第三周200mg,第四周及以后维持400mg。
常见的其它毒副作用包括白细胞和血小板计数减少、贫血、腹泻、头晕、疲劳、易感染。严重的毒副作用包括肺炎、贫血、高烧等。在临床一期或二期中因毒性而导致停药的情况较为少见,间接表明了venetoclax的联用潜力。实际上,venetoclax组合用药过程中的毒副作用多与venetoclax单一使用类似,venetoclax在联合治疗方法中经常能够以最大剂量使用,进一步凸显了venetoclax在组合研究中的潜力。
从商业角度看,venetoclax将来的销售峰值预测是20-30亿美元,远远逊色于BTK抑制剂伊布替尼Ibrutinib的销售预期。主要原因可能是基于对venetoclax毒性的担忧和适应症的可扩展性。特别是venetoclax与同是艾伯维当红花旦的BTK抑制剂Ibrutinib的适应症在很大程度上重叠,使得艾伯维在推广其应用时有所保留。
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