芳香化酶抑制剂是治疗乳腺癌患者的重磅药物之一，目前芳香化酶抑制剂已经经历了三代。第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特，虽然有一定疗效，但使用非常不方便，而且副作用比较大，逐渐被淘汰。第二代药物兰他隆上市不久即被淘汰，因为临床研究证实其疗效并不明显优于他莫昔芬。
20世纪90年代开发了第三代芳香化酶抑制剂，包括阿那曲唑片、来曲唑和依西美坦，这三个芳香化酶抑制剂治疗晚期乳腺癌的临床研究都证实疗效优于他莫昔芬。与孕激素对比，疗效亦优于孕激素，所以在晚期乳腺癌治疗中芳香化酶抑制剂逐渐由二线治疗进入一线治疗，在绝经后患者中取代了既往他莫昔芬一线和孕激素二线的治疗地位，成为绝经后激素受体阳性晚期乳腺癌的标准治疗。
在辅助治疗研究中，如IBCSG等研究中，比较了来曲唑与他莫昔芬用于早期乳腺癌辅助治疗的疗效，证实第三代芳香化酶抑制剂的疗效在绝经后乳腺癌辅助治疗中同样优于他莫昔芬。所以在早期乳腺癌的术后辅助治疗中，明确证实第三代芳香化酶抑制剂的疗效优于他莫昔芬，所以在绝经后患者的整体治疗中逐渐取代了他莫昔芬的地位，成为优先选择的治疗。后来又开发了其他内分泌治疗药物。总之，经过几十年发展，内分泌治疗一直在超越自我，特别是芳香化酶抑制剂的亮点很多。
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