PD-1抑制剂联合CTLA-4抑制剂最早进行这一组合探索的是同时拥有PD-1抑制剂和CTLA-4抑制剂两种肿瘤免疫药物的百时美施贵宝公司（BMS）。在一项名为CheckMate 067的3期临床研究中，该组合取得了亮眼的结果：相比CTLA-4或PD-1抑制剂单药治疗，联合这两种药物治疗晚期黑色素瘤患者的死亡风险分别下降了46%和35%。
目前，国内有恒瑞医药、百济神州等正在布局这一组合。在一项编号为NCT03527251的试验中，中山大学对PD-1抑制剂联合CTLA-4抑制剂在NSCLC患者中展开了研究。其中PD-1抑制剂使用的是恒瑞医药的卡瑞利珠单抗，CTLA-4抑制剂则选择了BMS的伊匹单抗（ipilimumab）。这是一项开始于去年5月的1期临床研究，计划招募10名受试者，预计将会在今年12月底完成研究。
不久前，百济神州与BioAtla就有条件激活的CTLA-4抑制剂达成合作协议，其中一项合作内容便是测试CTLA-4抑制剂与百济神州PD-1抑制剂的联合疗法。目前，尚未查询到更新的相关进展。
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