Ibrance(哌柏西利)是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂。该药在2015年2月3日被获批与来曲唑联合用药,用于治疗绝经后女性患者的雌激素受体阳性(ER+)及人表皮生长因子受体阴性(HER2-)的晚期乳腺癌。
乳腺癌是女性发病率最高的肿瘤,患者体内的雌激素(ER)受体、孕激素受体(PR)和人类表皮生长因子(HER2)受体往往会过度表达。雌激素和孕激素受体统称为激素受体HR。临床上会根据肿瘤组织中基因表达及蛋白水平将乳腺癌分成四类(+表示阳性,-表示阴性):
Luminal A型,(HR+/HER2-)乳腺癌是发病率最高的亚型,占比约为60%。之前,临床一线用药来曲唑(可以降低雌激素水平)中位无进展生存期只有14.5个月,而哌柏西利联合来曲唑之后中位PFS高达24.8个月,成为了近几十年乳腺癌最重大的突破。哌柏西利凭借如此显著的疗效优势,市场迅速放量,2018年销售额为41.18亿美元,有望替代曲妥珠单抗成为乳腺癌的头牌。
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