克唑替尼（Crizotinib）为经典的一代ALK抑制剂，2013年CFDA获批上市，作用靶点包括ALK、MET及ROS-1。PROFILE 1014研究证实，克唑替尼一线治疗的中位PFS优于化疗（10.9m vs 7.0m），ORR显著提高（74% vs 45%）。
2019年ELCC会上报道了布加替尼vs克唑替尼的ALTA-1L一线研究数据更新。结果显示，布加替尼的中位PFS明显优于克唑替尼，为未达到vs9.8个月，1年PFS率也更高（67% vs 43%）。
中位DOR（反应持续时间）为未达到vs11.1个月。颅内疗效方面，对于有可测量脑转移灶患者，布加替尼ORR完胜克唑替尼（78% vs 29%），并且有11%达到了CR，而克唑替尼无CR。所有脑转的ORR方面亦是布加替尼更优，为67% vs 17%，CR率为37% vs 4%。
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