颅内PFS,布加替尼显著延长,为未达到vs5.6m。布加替尼不仅对脑转有效,对脑转还具有一定的预防作用:在初治患者中,布加替尼组的6个月及12个月脑转移累计发生率更低(4% vs 15.5%,12% vs 22.6%)。
阿来替尼、色瑞替尼和布加替尼已被FDA批准用于一线及克唑替尼耐药后的二线治疗。基于ALEX研究的艾乐替尼一线治疗中位PFS达到25个月,获得NCCN指南优先推荐用于一线治疗。其中在二线用药时,布加替尼的数据最佳。
第三代ALK抑制剂:2017年10月17日,在WCLC2017大会上公布了Lorlatinib(劳拉替尼)的Ⅱ期临床试验完整数据,劳拉替尼不仅对ALK突变有很好的疗效,颅内ORR也非常可观。
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