RCC是最常见的肾癌类型,占肾癌总数的90%。据统计,全世界在2018年有40多万新确诊RCC患者,并且有17.5万人因此去世。RCC在男性中的发病率是女性的2倍。可变危险因素包括吸烟、肥胖、工作场所接触某些物质及高血压。
从2006年起,美国NCCN《肾癌临床实践指南》先后推荐了索拉非尼、舒尼替尼、贝伐珠单抗+IFN、替西罗莫司、依维莫司、阿昔替尼、培唑帕尼、卡博替尼、纳武单抗、乐伐替尼和厄洛替尼11种靶向药物用于转移性肾癌的一线或二线治疗。这11种靶向治疗药物按作用靶点分为VEGF抑制剂:索拉非尼、舒尼替尼、贝伐珠单抗、阿昔替尼、培唑帕尼、卡博替尼、乐伐替尼;mTOR抑制剂:替西罗莫司、依维莫司;PD-1抑制剂:纳武单抗;EGFR抑制剂:厄洛替尼。
索拉非尼:索拉非尼是一种口服的小分子化合物,除了抑制多种酪氨酸激酶受体(包括VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、c-KITRC1等)发挥其抗肿瘤作用外,还可抑制Raf下游的丝/苏氨酸激酶活性,阻断在细胞增殖中起重要作用的MAPK通路,从而同时影响肿瘤的血管发生和细胞增殖。2005年12月FDA正式批准索拉非尼用于晚期肾癌的治疗,是世界上第一个上市的口服多激酶抑制剂,由拜耳上市销售。
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