布加替尼已被证明可成功治疗颅内转移。在1/2期试验中观察到,它对大多数可测量的脑转移灶和一些可测量的脑转移灶有效。布加替尼的安全性证据来源于79名肺癌患者的研究。少数患者中发生间质性肺疾病样不良反应,主要发生在治疗开始的7天内。与其他抑制剂如克唑替尼相比,不良反应的发生率较低,例如腹泻的发生率由61%减少至13%。其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶,并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。
恩莎替尼代号为X-396,性状为胶囊,由贝达药业控股子公司美国Xcovery Holding Company LLC开发。Ensartinib是针对肺癌治疗的新一代ALK抑制剂,具有抗ALK的活性,用于治疗有ALK突变的肺癌患者,此外也可靶向MET、ABL、Axl、EPHA2、LTK、ROS1和SLK。
美国癌症研究协会发布了小细胞肺癌新药Ensartinib的临床II期实验报告,结果显示:以Ensartinib与克唑替尼作对比,服用克唑替尼治疗的患者有效率是69%,而Ensartinib对ALK阳性患者的疾病控制率达到了81.7%,80%的患者肿瘤消退。
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