劳拉替尼对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。比起现有的ALK抑制剂,洛拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高,且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好。在2016年ASCO年会上,洛拉替尼对ALK重排的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%)。
2017年4月27酪氨酸激酶抑制剂洛拉替尼被FDA授予突破性药物资格,用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗,治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。这一资格的授予是基于一项正在进行的1/2期临床研究的疗效和安全性数据。
说起ALK靶点替尼类药物,不得不提起一位华裔女科学家。她以科研工作者的身份站在数位女高管的身边登上了《华尔街日报》,她不仅是第一代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂——克唑替尼的主导发明人,她还带领团队研发了第三代和第四代ALK抑制剂,开启了非小细胞肺癌精准治疗,长期生存的时代新篇章。她就是崔景荣。一代、三代和四代都是她发明的,不得不让人觉得了不起。并且第四代的效果应该会很好,具有相当大的期待。能不能开发出更好的第五代ALK抑制剂,具有相当的难度。
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