国产ALK抑制剂恩莎替尼今年会上市吗？

　　恩莎替尼是我国自主研发的新一代ALK抑制剂，今年将会问世，它的问世可能会为ALK阳性肺癌患者带来新的福音。我院也参加了恩莎替尼在中国的一系列临床试验，部分数据可以提前与大家分享。

　　现阶段，恩莎替尼已经完成了在美国的I期以及II期临床研究，确定了药物的使用剂量及其初步安全性和疗效，初步看来药物安全可控，不良反应可通过药物简单处理后得到缓解，不会反弹。从安全性来看，恩莎替尼已经克服了第一代药物较严重的不良反应这一阻碍。

　　二代TKI能够用于一代ALK-TKI耐药后的治疗，通过I期以及II期临床试验，我们已经确定了恩莎替尼225mg qd作为推荐剂量，其有效率能达到50%以上，疾病控制率达到90%以上，PFS接近10个月。我们十分期待恩莎替尼在二线治疗中大展身手。同时恩莎替尼应用于一线治疗时PFS可以达到26个月，与阿来替尼用于一线治疗时的数据水平相当，因此其在一线治疗的效果也非常令人期待。恩莎替尼是具有我国自主知识产权的药物，我相信其在药物可及性以及经济性等方面会具有非常大的优势。

　　脑转移是ALK阳性肺癌患者不可避免的治疗难题，初诊患者中有30%以上会伴随脑转移发生。在临床中，如果患者较年轻又伴有脑转移，那么很大程度上他会有ALK阳性突变。克唑替尼用于一线使用时，脑转移问题没有得到缓解，有40%以上的患者在治疗一年以后会因为出现脑转移而导致治疗失败。所以，尽管ALK阳性肺癌患者靶向治疗效果良好，但脑转移作为其治疗失败的重要原因又使我们面临非常大的挑战。因此，诸多药物研究围绕着增强ALK-TKI入脑能力来进行优化。此外，我们还可以通过增强药物亲脂性，使其更容易透过血脑屏障。以恩莎替尼为例，它在颅内有效控制率达到60%以上，远优于一代。对于初诊为ALK阳性的肺癌脑转移患者，可使用第二代或第三代ALK-TKI，因为其入脑水平更强，对于ALK活性抑制力更强。对于未来可能会发生脑转移的患者来说，我们同样也建议使用入脑能力更强的ALK-TKI进行治疗。

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