格列卫是由瑞士诺华原研的小分子靶向药物,首次获批于2001年,可以说格列卫开创了靶向治疗的先河,其靶向抑制癌细胞的作用也成了近20年来癌症治疗的一个范例。获批适应症:新诊断患有在慢性期的、费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(Ph+CML)的成人和儿童患者;干扰素-α(IFN)治疗失败后,在急变期(BC)、加速期(AP)或慢性期(CP)的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病患者;成人患者复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)
联合化疗,用于新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)儿童患者;患有骨髓增生异常(MDS)/骨髓增生性疾病(MPD)的PDGFR(血小板衍生生长因子受体)基因重新排列(FDA批准的测试确定)的成人患者。
用于非D816C c-Kit突变(FDA批准的测试确定)或c-Kit突变状态未知的侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)的成年患者;具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶(突变分析或FISH证明CHIC2等位基因缺失)和FIP1L1-PDGFRα融合激酶阴性或未知的嗜酸性粒细胞增多症(HES)和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)的成年患者;无法切除的、复发和/或转移性皮肤纤维肉瘤突起成人患者Kit(CD117)阳性、不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤(GIST)患者;Kit(CD117)阳性GIST切除术后成人患者的辅助治疗。
格列卫是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶,同时也可抑制血小板衍生生长因子(PDGF)、干细胞因子(SCF)、c-Kit的受体酪氨酸激酶,本文重点说一下c-Kit与BCR-ABL。
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