安罗替尼作为一类小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物，对血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）所介导调控的三条肿瘤血管生成信号通路具有全面的抑制作用，同时对干细胞因子受体c-Kit也显示出很强的抑制活性。
凭借其独特的抗肿瘤作用，安罗替尼在众多小分子多靶点药物的角逐中脱颖而出，在NSCLC、软组织肉瘤、甲状腺髓样癌、食管癌等多种实体瘤治疗中都有非常的卓越表现，相关研究结果在美国临床肿瘤学会（ASCO）、欧洲肿瘤内科学会（ESMO）和WCLC等重要国际会议进行报告。
值得一提的是，ALTER0303研究显示，与安慰剂相比，安罗替尼三线及以上治疗晚期NSCLC使PFS延长了近4个月，OS延长了3.3个月，且无论腺癌还是鳞癌患者都能从中获益。2018年5月，前国家食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准安罗替尼用于NSCLC三线治疗，安罗替尼是继贝伐珠单抗后第二个在NSCLC领域获批适应证的抗血管生成药物，建立了晚期NSCLC三线治疗新标准，让中国NSCLC患者有了更多的治疗选择。
最初，安罗替尼在多种实体瘤开展的研究集中在后线治疗，以单药治疗为主；鉴于其良好的疗效和耐受性，安罗替尼联合治疗成为新的探索方向，包括与化疗、免疫治疗、靶向治疗联合等；另一个研究趋势，安罗替尼联合治疗由后线治疗逐步前移到一线、巩固维持治疗，比如安罗替尼联合免疫治疗、化疗用于ES-SCLC一线治疗的Ⅲ期临床研究即将启动。
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