食管癌是各大肿瘤细胞中排第八位的肿瘤疾病。美国诊断食管癌例数为18170例,然而因为食管癌死亡例数为15450例,根据这些数据报告,食管癌也是人们不可忽视的疾病。在国内食管癌发病率为22.14/10万,居各类恶性肿瘤第5位。在最近几年医疗行业的研发,化疗、放疗以及外科手术,食管癌的生存机率也在慢慢提高很多。分子靶向治疗在食管癌治疗中非常重要,因为表皮生长因子受体从中发挥了作用,是治疗食管癌的重要靶点。
尼妥珠单抗是抗EGFR人源IgG1单克隆抗体。该人源化抗体的构建方式为:使用人免疫球蛋白RE1和EU的轻链和重链将其亲代鼠源单抗(ior egf/r3,简称r3)互补决定区CDR移植到人免疫球蛋白的骨架上,同时突变回3个鼠源氨基酸残基(分别是Ser75、Thr76和Thr9; 3),以完全恢复其对抗原的亲和力。尼妥珠单抗是人IgG1类型的抗体,可表达于鼠源骨髓瘤NSO细胞系中。该人源化单抗显示出与其鼠源单抗相同的活性,可以抑制EGF结合到其受体上。尼妥珠单抗的相对分子质量约为150×103,轻链相对分子质量约为23×103,重链相对分子质量约为52×103,具有靶向性强、特异性高和毒副作用轻等特点,并能增强放化疗的治疗效果。
尼妥珠单抗药物可以与EGFR结合的来联用,两者之间联用可以抑制肿瘤的繁殖和转移。在细胞癌培养的研究报告显示尼妥珠单抗有剂量依赖性的抑制VEGF表达的作用。
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