二甲双胍是治疗糖尿病的一线降糖药物，与苯乙双胍（降糖灵）同属双胍类药物。二双甲胍可以减少多肠道糖吸收及肝糖合成、增加胰岛素敏感性等机制发挥降糖作用。二甲双胍最主要还是很少的引发低血糖使之成为很多非内分泌科医生的控糖利器。
胃肠道副作用
二甲双胍的胃肠道副作用主要包括恶心、呕吐、腹部不适、胀气及腹泻，已为人们所熟知，故篇幅从简。上述副作用大约发生在四分之一的服药患者中，甚至导致5%的患者中断治疗。
通过滴定加量、与餐同服及使用缓释剂型，可降低上述副作用的风险。
乳酸性酸中毒
相对于胃肠道副作用，精神科医师对二甲双胍的罕见副作用——乳酸性酸中毒（lactic acidosis）的了解相对较少。苯乙双胍（双胍类药物的原型）于上世纪50年代进入市场，于70年代后期从大部分国家撤市，原因即在于该药与乳酸性酸中毒的相关性：后者的死亡率高达50%。
与苯乙双胍不同，二甲双胍发生乳酸性酸中毒的风险很低，每十万人年大约发生3-10例。二甲双胍之所以拥有这一优势，一方面可能在于其自身风险原本就低，另一方面在于其产品标签较为保守，导致医生在用药时采取合理的谨慎态度，避免将该药用于高危患者。
二甲双胍是用于升高血乳酸盐水平的效是性呈现依赖，如果是在不稳定的情况下二甲双胍的血药浓度显著升高，肾小球滤过率受损导致二甲双胍在体内蓄积。如果是随着二甲双胍的乳酸水平的病理性升高而升高，通常发生于呼吸或心脏问题造成缺氧，导致乳酸生成过多时；或罹患严重肝脏疾病，导致乳酸清除率病理性下降时。
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