地拉罗司片是用于治疗海贫血症的药物

       【地拉罗司分散片说明书】

　　【商品名称】地拉罗司分散片

　　【成份】本品主要成份为地拉罗司。

　　【性状】本品为类白色圆形扁平片，直径约为12毫米。

　　【适应症】

　　用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患者(如患有地中海贫血症或其他罕见的贫血症) ，适用于两岁以上儿童及成人服用。

　　【用法用量】

　　建议有铁质积聚患者，例如需要长期输血人士(输血量达100毫升/公斤) 及血清铁蛋白超过1000微克/升；对应身体重量，初期建议每日服用20毫克 / 公斤剂量的地拉罗司，视乎血清铁蛋白指标的改善情况，患者可能需要调校或增加服用地拉罗司的剂量，一般会以5毫克 / 公斤或10毫克 / 公斤为单位作剂量调升，但服用总剂量不应超过每日30毫克 / 公斤。

　　【不良反应】

　　常见不良反应：腹泻、呕吐、头痛、腹痛、发烧、皮疹、增加血清肌酸酐(Creatinine)等。

　　其他不良反应：肝酵素增加、咳嗽、喉咙发炎、荨麻疹。不宜与含有铝质的药物(如中和胃酸药)同服。

　　【禁忌】

　　对地拉罗司或当中任何成份过敏者。

　　【注意事项】

　　1.地拉罗司可能会引起皮疹，一般皮疹会自动消失而不需作剂量调校或停止用药；若情况严重或持续，便应停止用药。

　　2.患者视觉或听觉可能会有影响。

　　3.应在餐前30分钟服用。

　　4.应在每日相同时间服用。

　　5.孕妇及哺乳期妇女用药慎用。

　　【儿童用药】

　　6岁以下儿童慎用恩瑞格。2岁以下儿童不宜使用。

　　【药物相互作用】

　　1、避免与UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）强诱导剂（如利福平、苯妥英、镇静安眠剂、蛋白酶抑制剂），考来烯胺合用。

　　2、不能与含铝的抗酸剂同时给药。不能与其它铁鳌合治疗合用。

　　3、慎与瑞格列奈，有潜在致溃疡作用的药物如NSAIDs、可的松类，或口服双膦酸盐，经CYP3A4代谢的药物（如环孢素、辛伐他汀、激素避孕剂）合用。在进行镓-67显像前至少5天暂停恩瑞格。

　　【药物过量】

　　1、有服药过量（连续几周服用处方量2-3倍的剂量）的病例报道。一例个案报道，过量服药导致亚临床肝炎，在停药后消退，未见长期影响。

　　2、铁过载的地中海贫血患者可耐受单剂量80mg/kg的给药，仅出现轻微的恶心和腹泻。

　　3、健康志愿者者单剂量给予40mg/kg可被良好耐受。

　　4、急性过量的体征包括恶心、呕吐、头痛和腹泻。过量的治疗包括催吐、洗胃及对症治疗。

　　【药理毒理】

　　1、地拉罗司是口服的活性螯合剂，与铁（Fe3+）具有高度选择性。它是具有3个突起的配基，以2:1的比例与铁高亲和性结合。

　　2、尽管地拉罗司与锌和铜的亲合力非常低，但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。尚不明确这些金属浓度的降低的临床意义。

　　3、重复给药毒性：长期毒性研究中的主要发现为肾毒性，胆管改变及晶状体浑浊（白内障）。

　　4、生殖毒性、遗传毒性、致癌性：没有证据表明每天口服剂量高达75mg/kg（相当于按照mg/m2计算得到的MRHD的0.6倍）的地拉罗司对雄性和雌性大鼠的生育能力和繁殖能力有不良影响。

　　【副作用】

　　警告：肾、肝功能衰竭和/或胃肠道出血。地拉罗司可能引起：肾损害：包括肾功能衰竭；肝损害：包括肝功能衰竭；胃肠道出血。某些报告的病例中，上述反应有可能是致命的。上述反应较常见于高龄、高危骨髓增生异常综合症（MDS），基础肾损害或肝损害或血小板低（〈50*10 9/L〉的患者。

　　【药代动力学】

　　1、吸收：口服地拉罗司后，达峰时间（Tmax）大约为1.5-4小时。

　　(1)地拉罗司片剂的绝对生物利用度(AUC)为73.5±12.8%。单次给药后和在稳态条件下，地拉罗司的Cmax和AUC都大致随剂量呈线性的增加。

　　(2)多次给药后，地拉罗司的暴露水平有所增加，蓄积因子为1.3-2.3。地拉罗司口服分散片的绝对生物利用度（AUC）约为静脉给药的70%。

　　(3)当与高脂肪早餐一起服用时（脂肪含量>卡路里总量的50%），总暴露量（AUC）大约增加了1倍；而与标准早餐同时服用时，大约增加50%。

　　(4)在正常或高脂饮食的餐前30分钟服用时，地拉罗司的生物利用度（AUC）中度增加（大约13-25%）。

　　2、分布：地拉罗司与血浆蛋白高度结合（约99%），而且几乎只与血清白蛋白结合，在成人稳态分布容积（Vss）为14.37±2.69升。

　　【贮藏】

　　密封保存

　　【有效期】

　　24个月

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