作为血液系统的三大恶性肿瘤之一，多发性骨髓瘤是一种由克隆性浆细胞的增殖而导致疾病。我国多发性骨髓瘤的发病率已超过急性白血病。伊沙佐米是第一个也是唯一一个口服药物蛋白酶体抑制剂。2015年，武田制药生产的恩莱瑞——伊沙佐米由美国FDA批准伊沙佐米与来那度胺联合地塞米松用于治疗至少接受过一种治疗的多发性骨髓瘤患者。
伊沙佐米是一种可逆的蛋白酶体抑制剂。通过抑制26S蛋白酶体的20S催化亚基来阻止蛋白质降解。在体外诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，对接受过先前多种治疗后复发的患者（包括硼替佐米，来那度胺和地塞米松）表现出对骨髓瘤细胞的体外细胞毒性。伊沙佐米与来那度胺联合治疗在多种骨髓瘤细胞中表现出协同的细毒性。在体内，伊沙佐米在小鼠多发性骨髓瘤肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
临床研究数据证明，伊沙佐米联合来那度胺和地塞米松（IRd）可显著缩短起效时间，延长患者的生存期达10个月。伊沙佐米联药使用成为中国首个含有蛋白酶体抑制剂的全口服治疗方案，极大提升患者用药便利性与治疗依从性2017年底最新修订发布的《中国多发性骨髓瘤诊治指南》已将伊沙佐米联药方案（IRd）列入复发多发性骨髓瘤的推荐治疗方案。
伊沙佐米获得国家食品药品监督管理总局已经授予的优先审评资格，在2018期间武田中国正式宣布伊沙佐米获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）的批准，将联合来那度胺和地塞米松作为首个全口服治疗方案，用于治疗已接受过至少一种既往治疗的多发性骨髓瘤成人患者。
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