利托那韦（Ritonavir）最初被开发为HIV蛋白酶的抑制剂。它是最复杂的抑制剂之一。现在很少因其自身的抗病毒活性而使用，但仍广泛用作其他蛋白酶抑制剂的增强剂。更具体地说，利托那韦用于抑制通常会代谢蛋白酶抑制剂细胞色素P450-3A4（CYP3A4）的特定肝酶。该药物的分子结构抑制CYP3A4，因此低剂量可用于增强其他蛋白酶抑制剂。这项发现大大降低了蛋白酶抑制剂和HAART的不良反应，并提高了其疗效。
在FDA批准利托那韦的两年中，美国的HIV死亡人数从每年约50,000例下降至18,000例。利托那韦是由AbbVie，Inc.作为Norvir生产的。1996年3月1日，美国FDA批准了利托那韦，使其成为美国第七种获批准的抗逆转录病毒药物和第二种被批准的蛋白酶抑制剂。
在利托那韦（以及几个月前的沙奎那韦）获批后的两年内，美国与艾滋病毒相关的死亡率从每年50,000多下降至大约18,000。2014年，FDA批准了ombitasvir / paritaprevir / ritonavir的组合治疗丙型肝炎病毒（HCV）基因型。
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