克力芝的复方药剂是洛匹那韦/利托那韦。洛匹那韦是在艾滋病毒中的蛋白抑制剂,它可以有效的阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,从而导致复制出的新病毒不成熟或无感染力;利托那韦则是针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体,导致生成非成熟的HIV颗粒,2药合用最终导致新的感染周期无法启动。利托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而洛匹那韦浓度显著更高,也就是激动剂的作用。那么克力芝的副作用具体有哪些,下面就介绍一下:
1.最常见的不良反应为腹泻、高甘油三酯和胆固醇血症、恶心、呕吐,部分患者有虚弱感。腹泻、恶心和呕吐在治疗开始的时候就可能出现,高甘油三酯血症和高胆固醇血症则可能会在以后的抗病毒过程中慢慢表现出来。
2.已有报道接受克力芝治疗的患者中已有发生胰腺炎的报告。
3.在应用蛋白酶抑制剂特别是与核苷类反转录酶抑制剂联合用药时会有肌酸磷酸激酶(CPK)增高,肌痛、肌炎和横纹肌溶解(罕见)的报告,应用时应定期检测。
4.患者可能会出现脂肪的再分布的情况,包括外周和面部的皮下脂肪减少、腹内和内脏脂肪增多、乳房肥大和颈背面脂肪积聚(俗称水牛背)。可出现代谢异常,比如高甘油三酯血症、高胆固醇血症、胰岛素抵抗、高血糖症和高乳酸血症。
5. 应用克力芝期间应定期进行血钙的检测,有条件的可以定期进行骨密度检测。曾有报告发生骨坏死的病例,特别是存在有公认的风险因素的患者、既往长期大剂量应用糖皮质激素的患者,晚期艾滋病患者或长期接受联合抗反转录病毒药物治疗的患者。
6.克力芝禁用于已知对洛匹那韦、利托那韦或任何辅料过敏的患者。禁用于重度肝功能不全的患者。
7.因洛匹那韦和利托那韦都是细胞色素P450异构体和CYP3A的抑制剂。克力芝不能与依赖CYP3A进行清除且其血药浓度升高会引起严重和/或致命不良事件的药物同时服用。这类药物很多,应用时一定要咨询专业医生
8.曾有A型或B型血友病患者接受蛋白酶抑制剂治疗时发生出血增多的报告,在血友病患者中使用蛋白酶抑制 有增加出血的可能,临床慎用。
9.应用柯立芝治疗有可引起总胆固醇和甘油三酯浓度的较大幅度升高。在应用克力芝治疗前以及治疗过程中应定期检测甘油三酯和胆固醇水平。对于甘油三酯和胆固醇基础水平较高以及有血脂异常病史的患者,用药时应特别谨慎。
10.在接受柯立芝治疗的患者中有新发糖尿病、高血糖症或原有糖尿病加重的病例报告。糖尿病患者慎用克力芝。
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