瑞德西韦(Remdesivir)的人体药代动力学(PK)研究是在治疗埃博拉出血热的I期临床试验中完成的。研究受试者为健康人群,以3~225 mg的瑞德西韦溶液制剂2 h单次静脉输注给药,可表现出剂量相关的线性PK特点。
静脉给药后,瑞德西韦会进入外周血单个核细胞(PBMC)代谢成GS-443902。30 min内静脉输注瑞德西韦75 mg和2 h内静脉输注瑞德西韦150 mg相比,第一种给药方式在PBMC中测得的活性代谢产物GS-443902的浓度更高,故支持在后续研究中采用较短的给药时间。
由此瑞德西韦在成人和青少年(体重≥40 kg)中的推荐给药方案为:治疗第1天首次静脉输注瑞德西韦200 mg(静脉输注30 min以上),之后静脉输注瑞德西韦 100 mg×1次/d(每次30 min以上)维持9~13 d;推荐疗程为10 d,但若在治疗第10天病毒检测阳性,则可继续给药4 d,剂量仍为100 mg×1次/d。
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