乐伐替尼是一种具有口服的多靶点抑制剂，除了可以抑制参与肿瘤增殖的RTK（包括血小板衍生生长因子受体PDGFR，KIT和RET）外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3）和成纤维生长因子受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4）的激酶活性，堪称靶向神药。
2015年2月，FDA批准乐伐替尼用于晚期甲状腺癌，提高5倍PFS（无进展生存期）；2016年5月，FDA批准乐伐替尼联合依维莫司用于抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌，提高了3倍PFS。2017年9月，在全国临床肿瘤学大会(CSCO)上，首次介绍了乐伐替尼对比索拉非尼在中国患者的临床数据，非常令人振奋：在总生存期方面。乐伐替尼组的中位总生存期高达15个月，而索拉非尼组只有10.2个月，足足提高了4.8个月，而且达到了统计学显著(P=0.02620)。2018年9月，乐伐替尼获批在国内上市，用于治疗此前未接受过系统治疗的不可切除的肝细胞癌，提高了1倍PFS。
在短短时间内医疗行业以及患者群体见证了乐伐替尼的“成长”，目前还未有哪种靶向药，可以横跨如此多的癌种，达到如此优秀的疗效！乐伐替尼的治疗让很多医疗工作人员为之震惊，也让一些癌症患者看到了新的希望。肿瘤患者长出肿瘤，缘于体内两种功能的丧失：细胞复制分裂过程中出错，纠错凋亡程序失灵，出错的异常细胞不但不自杀，反而继续无限复制。人体的免疫系统，被肿瘤催眠屏蔽，丧失识别和扑杀该种异常细胞的特异性免疫能力。传统的化疗和放疗，治病没有治到病根子上，不能恢复人体的这两大功能，往往陷入复发转移。
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