我们描述了一例间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排的非小细胞肺癌在克唑替尼和阿来替尼治疗后发生子宫转移的病例。子宫转移灶组织的基因分析显示存在1151Tins,考虑为克唑替尼和阿来替尼耐药突变。随后使用第三代ALK抑制剂 劳拉替尼 (loratinib),而不是色瑞替尼 ...
考虑到患者的临床状况和ALK融合的发现,基于成人非小细胞肺癌颅内反应的良好数据,我们选择 劳拉替尼 /洛拉替尼作为治疗从患者父母获得知情同意后,我们开始通过鼻胃管给予劳拉替尼治疗,剂量为每日1次,每次95 mg / m2(该剂量来自儿童难治性神经母细胞 ...
我们的研究结果表明,单独使用Apalutamide阿帕他胺e可有效抑制早期模型中的CNPC,并延长晚期疾病的生存期。我们之前表明,雄激素撤退通过异质激活多种补偿性生存途径来促进表型可塑性,这些途径是对强AR抑制的急性反应而诱导的。在我们的模型中,CNPC对Apalu ...
Apalutamide阿帕他胺单药治疗Pten缺陷型CRPC的抗肿瘤活性。接下来我们检查了Apalutamide阿帕他胺在CRPC中的活性。为此,我们使用了小鼠CRPC干预模型,其中在开始使用媒介物(n=7)或Apalutamide阿帕他胺(30mg/kg,口服5次/周,n=7)治疗前六周对小鼠进行睾丸切除 ...
Apalutamide阿帕他胺对未经去势的小鼠Pten缺陷型前列腺癌显示出抗肿瘤功效。我们使用两种成熟的Pten缺陷型前列腺癌小鼠模型评估了Apalutamide阿帕他胺的抗肿瘤活性。 ...
Lorlatinib (洛拉替尼)是第三代 ALK 靶向小分子抑制剂。与前几代相比,小而紧凑的大环结构显示出更高的代谢稳定性、P-糖蛋白介导的体外流出频率低以及更高的血脑屏障通透性。Lorlatinib (洛拉替尼)的开发主要是为了解决NSCLC 中第一代或第二代 ALK TKI ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是第三代 ALK 抑制剂,旨在治疗对 ALK 抑制剂耐药的肺癌。G1202R和G1202del突变是第一代和第二代ALK抑制剂耐药基因突变的代表,劳拉替尼已被证明对具有这些突变的肿瘤有效。此外,劳拉替尼具有良好的药物转运至中枢神经系统的作用 ...
随着间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 基因异常的发现,有效的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (ALK-TKI) 已被开发用于治疗。ALK-TKIs 比细胞毒性化疗更有效,并且长期使用 TKI 治疗已被证明可以延长患者的总生存期。Lorlatinib( 劳拉替尼 )是一 ...
塞尔帕替尼Retevmo为何热门?它是第一代特异性RETRTK抑制剂,有效率高达85%,甚至对脑转移患者有效。根据I/IILIBRETTO-001试验数据,在入组非小细胞肺癌队列有105例经重度治疗的RET融合患者以及34例未经治疗的RET融合患者的疗效数据。 ...
在2021年美国临床肿瘤学会年会上公布了数据,该数据显示塞尔帕替尼(selpercatinib,Retevmo)对患有RET改变型实体瘤的儿童患者具有抗肿瘤活性。在8例疾病可测量的患者中,客观缓解率(ORR)为50%(95%CI,16%-84%)。4例达到部分缓解(PR),2例疾病稳定(SD ...
作为“明星药”的广谱抗癌药塞尔帕替尼(Selpercatinib、LOXO-292),是全球首款RET(转染期间重排)激酶抑制剂,可高选择性治疗RET融合/突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)及其它甲状腺癌并具有突破性疗效。 ...
卡马替尼耐药 性是指卡马替尼治疗患有ALK重排的晚期非小细胞肺癌患者在接受药物治疗一段时间后,原本对卡马替尼具有疗效的癌细胞变得无法对药物产生反应,导致治疗失败的现象。 卡马替尼耐药性并不能完全确定,不过从实际的临床医学当中来看,首先 ...
inc280 卡马替尼疗效多久 ?一般来说,卡马替尼的效果在服用后的一到两周内可以开始显现。卡马替尼的服用效果因人而异。对于一些患者,药物可能会非常快速地发挥作用,但对于其他患者则可能需要等待一段时间以观察效果。卡马替尼口服给药后,在大约1-2小 ...
2020年5月7日,美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib(卡马替尼,商品名Tabrecta,代号inc280)上市,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。卡马替尼 inc280靶向药用法用量 每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。整片吞下,请勿打 ...
inc280是什么药 ?inc280是一种靶向药,中文名卡马替尼,于2020年5月7日,经美国FDA加速批准上市的MET抑制剂,用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。 inc280是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外 ...
前列腺癌是美国第四大癌症原因。这种肿瘤疾病的治疗涉及多种不同的方式,包括手术、放射和全身治疗。全身治疗用于局部晚期和转移性疾病,主要涉及激素阻断作为疾病控制机制。Apalutamide阿帕他胺是一种非甾体雄激素受体抑制剂,可直接与雄激素受体配体结合域 ...
阿帕他胺Apalutamide每日240mg的推荐剂量源自对30名mCRPC患者进行的首次人体研究,该研究采用传统的3+3设计,起始剂量为30mg。Apalutamide被迅速吸收,在给药后2-3小时内达到血浆浓度峰值,并表现出非常好的安全性,以及一个有希望的疗效信号,12周时50%的患 ...
Apalutamide阿帕他胺是一种下一代雄激素受体拮抗剂,用于治疗晚期前列腺癌。我们之前已经证明,自噬的上调是前列腺癌(PC)细胞在体外Apalutamide阿帕他胺抗肿瘤治疗中存活的机制之一。因此,我们在体内模型中研究了单独使用Apalutamide阿帕他胺治疗以及与自 ...
卡马替尼是一个靶向药,由诺华公司生产并以Tabrecta为品牌名称销售,2020年美国加速批准了卡马替尼的上市申请,获得治疗met外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌的适应症。那 卡马替尼met扩增 患者能吃吗? 美国开展的一项多队列 2 期临床研究,评估了卡 ...
tabrecta卡马替尼是诺华公司研发的一款口服MET抑制剂,于2020年获FDA批准上市,是首个也是唯一一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性非小细胞肺癌的靶向药疗法,填补了长期以来METex14患者的迫切需求。根据美国NCCN指南,卡马替尼(Tabrecta)被推荐为一 ...
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