莫洛匹韦 （Molnupiravir）在COVID-19治疗中的药效学、药代动力学和临床试验的现有文献。临床前研究表明，NHC对SARS-CoV-2具有抗病毒特性，而体外细胞毒性特征研究则显示出有争议的结果。就现有的临床试验结果而言，莫洛匹韦在健康个体和COVID-19患者中 ...
NHC（ 莫洛匹韦 的活性形式）是感染细胞培养模型中针对SARS-CoV-2的有效抗病毒药物。莫洛匹韦通过减少动物模型中的呼吸道病毒载量和病毒传播，显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性。关于NHC的体外细胞毒性特征存在争议的数据。虽然大多数临床前研究已经显示 ...
在过去两年中，严重急性呼吸综合征冠状病毒-2（SARS-CoV-2）已出现并引起大流行性呼吸道疾病，导致全球发病率和死亡率很高。 莫洛匹韦 （Molnupiravir） 属于靶向病毒聚合酶，并在复制过程中引起病毒内的致命突变。Nirmatrelvir靶向SARS-CoV-2的主要蛋白 ...
莫洛匹韦 是NHC的口服生物可利用异丙酯前药（EIDD-2801，MK-4482）。吸收后，莫洛匹韦被血浆中的宿主激酶水解为胞苷核苷类似物NHC。一旦NHC进入宿主细胞，它被细胞内三磷酸化为其药理活性形式NHC-TP，其作为病毒RdRp（ns12）（竞争性替代底物）。NHC-TP ...
在对SARS-CoV-2进行评估之前，在其他呼吸道病毒感染的动物模型中研究了 莫洛匹韦 。甲型流感病毒感染的雪貂模型首次证明了莫洛匹韦在病毒攻击后减少病毒脱落、症状（发热）和组织病理学变化的功效。在SARS-CoV-1小鼠模型中，预防性口服莫洛匹韦（病毒激 ...
莫洛匹韦 （Molnupiravir） 作为前药要么检测不到，要么只能在给药后0.5小时和1小时以低浓度检测到。在人类首次口服给药后，NHC具有快速摄取（时间[T.max]至最大浓度[Cmax]：1.0–1.75小时），但血浆半衰期短（t1/2：~1小时;平均值为0.918–1.18小时） ...
莫洛匹韦 （Molnupiravir）以200毫克胶囊的形式提供。目前18岁及以上成年人的推荐剂量为每12小时口服800毫克（四个200毫克胶囊），持续5天。莫洛匹韦目前不推荐用于儿科，因为目前尚未确定安全性和有效性，很多为未成年人患者在服用后出现了一定的不良 ...
莫洛匹韦 是目前对于新冠治疗的非常不错的，药物。所以很多人就会担心会不会与其他药物相互作用导致出很多严重的副作用。实际上尚未研究或报告莫洛匹韦在人体中的显着药物相互作用。由于莫洛匹韦是一种前药，并且被人酯酶代谢为其活性形式，因此药物相 ...
MOVe-OUT研究是一项2/3期随机、安慰剂对照、双盲临床试验，评估了 莫洛匹韦 在非住院成人人群中的安全性和有效性。在研究的2期部分，患有轻度至中度COVID-19且发病时间长达7天的参与者以1：1：1：1的分布随机分组，每天两次接受200毫克、400毫克或800毫 ...
莫洛匹韦 不良反应相关的数据仅限于临床试验。在EUA发布时，只有900名受试者暴露于治疗剂量，其中大部分剂量是在3期MOVe-OUT研究中给出的。在MOVe-OUT试验中，莫洛匹韦总体上具有良好的不良事件特征。 新冠药物莫洛匹韦的（Molnupiravir）在临床试 ...
莫洛匹韦 的药代动力学已在健康志愿者和COVID-19患者中进行了评估。根据群体药代动力学模型，单次和多次给予莫洛匹韦一日2次后的血浆NHC药代动力学可通过线性双室模型充分描述，具有乙状结肠吸收和一级消除。健康志愿者和COVID-19患者的莫洛匹韦药代动 ...
在临床试验中， 莫洛匹韦 （Molnupiravir）在COVID-19患者中耐受性良好。在一项I期试验中，COVID-19门诊患者接受莫洛匹韦300–800mg，每日2次，持续5日，外加标准治疗或单独标准治疗（对照组）。如果≥剂量限制性毒性超过对照组30%的概率≥25%，则莫洛匹 ...
莫洛匹韦 最初是作为流感病毒、委内瑞拉、东部和西方马脑炎病毒等脑炎性甲病毒的可能治疗方法出现的，因为它在细胞培养物中具有显著的抑制作用。它似乎通过“错误灾难”机制起作用，该机制主要基于这样一种概念，即通过将病毒基因组的突变率提高到生物 ...
首项双盲、随机对照1期试验（NCT04392219）在健康志愿者（n=130）上显示 莫洛匹韦 耐受性良好，给药后有剂量成比例的药代动力学。口服给药后，前药莫洛匹韦迅速裂解为其活性形式EIDD-1931，最大观察浓度的中位时间为1-1.75小时。发现几何半衰期接近1小时 ...
进行了一项双盲、随机对照、多中心、2a期试验（MK-4482-006）（NCT04405570，n=202），以评估轻度至中度COVID-19患者的安全性和耐受性。随机分组后，在测试组与安慰剂相比，每天两次口服剂量200mg，400mg和800mg 莫洛匹韦 5天。 关于莫洛匹韦（Moln ...
使用 莫洛匹韦 （Molnupiravir）进行的3期试验在轻度（上呼吸道症状和/或发热而无呼吸短促或缺氧）和中度（肺炎无严重疾病体征，但存在呼吸困难和/或缺氧、发热、咳嗽（包括SpO2）的临床特征）的中期结果很少≤93%[范围90-93%]，印度不同的制药公司最近 ...
莫洛匹韦 （Molnupiravir）是一种广谱、直接作用的口服抗病毒药物，作用于RdRp酶，通过与尿苷和胞苷三磷酸底物竞争，最终导致A和G在活性RdRp中心掺入形成稳定的复合物，导致诱变，逃避校对。莫洛匹韦旨在通过其两步诱变模型和“错误灾难”机制来阻止病 ...
2019年新型冠状病毒病（COVID-19）于2019年12月下旬在中国出现，并迅速蔓延到世界许多国家。有效的药物治疗可以降低COVID-19的死亡率。抗病毒药物是治疗COVID-19的候选疗法。 莫洛匹韦 （Molnupiravir）是一种具有抗RNA聚合酶活性的抗病毒药物，目前正在 ...
根据药代动力学研究， 莫洛匹韦 应每天给药两次，以在呼吸组织中提供足够的浓度。根据临床试验的结果，莫洛匹韦口服吸收良好，并且在50-1600mg的剂量之间显示出线性药代动力学。莫洛匹韦与食物一起给药可能会显着降低吸收速率。然而，有或没有食物的吸收 ...
几项研究调查了 莫洛匹韦 对动物模型中COVID-19复制的抑制作用。在Wahl等人进行的研究中，研究了EIDD-2801对小鼠肺部感染的影响。在这项研究中，仅肺小鼠（LoM）被用作体外模型来评估肺部感染。为了创建LoM模型，将人肺组织皮下植入12-21周龄的雄性和雌 ...
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