MEK 抑制剂 迈吉宁 /曲美替尼于 2013 年被批准用于治疗具有 BRAF V600E 突变的不可切除或转移性黑色素瘤，这是黑色素瘤中最常见的致病突变。曲美替尼阻断 ERK1/2 的激活，抑制黑色素瘤的细胞增殖。ERK1/2 还可以保护小鼠模型免受多种类型的心脏损伤。曲 ...
恶性黑色素瘤是一种高度侵袭性的皮肤癌，导致大多数与皮肤癌相关的死亡。最近对黑色素瘤异质性的洞察表明，可能需要更个性化的治疗来克服耐药性并改善患者护理。为此，需要确定能够准确预测治疗反应性的可靠分子特征。在这项研究中，我们对一组 24 个具 ...
三磷酸腺嘌呤 (ATP) 结合盒 (ABC) 转运蛋白的过度表达是癌细胞中多药耐药 (MDR) 的主要原因之一。 曲美替尼 （迈吉宁）是一种新型特异性小分子促分裂原激活的细胞外信号调节激酶（MEK）抑制剂，目前在临床上用于治疗黑色素瘤。在这项研究中，我们研究了 ...
在肾纤维化期间，CKD 的标志和促进剂（无论导致 CKD 的潜在肾脏疾病），即细胞外调节激酶 1/2 (ERK1/2) 途径被激活并与有害的分化和扩张有关肾成纤维细胞。ERK1/2 通路抑制剂 曲美替尼 （trametinib）目前用于治疗黑色素瘤，但尚未探索其在 CKD 和肾纤维 ...
肾上腺皮质癌（ACC）是一种罕见的侵袭性内分泌肿瘤，起源于肾上腺皮质。正确的治疗策略需要内分泌学家、外科医生和肿瘤学家之间的多学科方法。手术是 ACC 的主要治疗方法，而源自杀虫剂二氯二苯三氯乙烷的 密妥坦 （mitotane）是 ACC 的主要药物治疗基础 ...
几十年来，低剂量 米托坦 （密妥坦）已广泛用于晚期肾上腺皮质癌 (ACC) 患者，与高剂量方案相比，它表现出良好的安全性。米托坦的临床疗效和毒性与其血药浓度密切相关，建议进行治疗药物监测（TDM）。到目前为止，还没有发表与低剂量米托坦短期治疗后毒 ...
米托坦 （Lysodren）用于肾上腺皮质癌的辅助治疗和晚期治疗，可抑制肿瘤生长和肿瘤相关类固醇的产生。肾上腺和性腺都是类固醇活性器官，具有共同的胚胎起源。在这里，我们描述了米托坦对两名患有转移性睾丸间质细胞瘤 (LCT) 和相关的严重雄激素过多症（ ...
米托坦 （mitotane）用于治疗肾上腺皮质癌，并通过抑制线粒体呼吸引起其抗癌作用。靶向线粒体依赖性代谢已成为甲状腺癌 (TC) 治疗的一种有前途的策略。我们假设米托坦靶向线粒体并诱导 TC 细胞凋亡。选择了代表 TC 主要组织学变体的细胞系：滤泡 (FTC-1 ...
本研究旨在确定多激酶抑制剂 培唑帕尼 （Pazopanib）是否与组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACI：丙戊酸盐、伏立诺他）相互作用以杀死肉瘤细胞。在多个肉瘤细胞系中，在临床上可达到的剂量下，培唑帕尼和 HDACI 以加和大于加法的方式相互作用，导致肿瘤细胞死 ...
PALETTE 是一项 3 期试验，证明了 帕唑帕尼 （维全特）在晚期软组织肉瘤 (aSTS) 中的单药活性。我们进行了回顾性亚组分析，以探索患者特征、先前治疗线、剂量强度和剂量调整对帕唑帕尼在 aSTS 中的安全性和有效性之间的潜在关系。 方法 PALETTE ...
肉瘤是罕见的异质性肿瘤，晚期疾病患者的预后仍然不佳。 帕唑帕尼 （Pazopanib）是一种血管内皮生长因子受体抑制剂，在细胞毒性化疗失败的软组织肉瘤患者中显示出适度的疗效。细胞毒剂替莫唑胺在晚期肉瘤患者中也显示出活性。我们进行了一项回顾性病例系 ...
由于 帕唑帕尼 /培唑帕尼在日本软组织肉瘤 (STS) 患者中的疗效和安全性之前没有在大规模队列中进行过评估，因此作者调查了帕唑帕尼在 156 名日本复发性 STS 患者中的疗效和安全性。这是一项基于现实生活中的上市后监测数据收集的回顾性研究。 方法 ...
厄达替尼（ Erdafitinib ）人群 PK-PD 分析的主要目标是将厄达非替尼血浆浓度与血清磷酸盐浓度的时间进程联系起来，并量化癌症患者血清磷酸盐的 IIV 和个体内变异性。根据最终的 PK-PD 模型，血清磷酸盐浓度随 厄达替尼游离药物浓度增加：游离浓度加倍导 ...
尽管目前的临床试验未能证明总生存期延长，但抗血管生成疗法对于高度血管性和恶性脑肿瘤胶质母细胞瘤 (GBM) 来说是一种很有前景的治疗策略。靶向血管内皮生长因子受体的小分子酪氨酸激酶抑制剂 阿昔替尼 （英立达），有效抑制血管生成，在非小细胞肺癌、 ...
一项前瞻性、随机 II 期研究表明， 阿昔替尼 （Axitinib）剂量滴定在接受阿昔替尼治疗的转移性肾细胞癌的一部分初治患者中具有临床益处。该分析评估了可能影响阿昔替尼剂量滴定的总生存期 (OS) 的患者基线特征。 方法 在所有患者接受阿昔替尼 5 ...
由于厄达替尼（ erdafitinib ）的作用机制及其对肾成纤维细胞生长因子 23 介导的信号传导的抑制作用，厄达非替尼给药后观察到血清磷酸盐浓度增加，这与 FGFR 靶标参与有关。具体来说，FGFR 功能丧失会抵消肾成纤维细胞生长因子 23/Klotho 信号传导，导致 ...
使用来自 345 名癌症患者的数据开发了群体药代动力学 (PK)-药效动力学 (PD) 模型。群体 PK-PD 模型评估了每天一次口服连续（0.5-12 毫克）和间歇（10-12 毫克，持续 7 天/停药 7 天）给药后，厄达替尼（ erdafitinib ）总血浆浓度和游离血浆浓度对血清磷 ...
自 2005 年以来，已批准的转移性肾细胞癌一线治疗包括靶向血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。 阿西替尼 （阿昔替尼）是一种口服的第二代 TKI，是一种有效的 VEGFR 抑制剂，对 VEGF 家族受体的半数最大抑制浓度比其他 TKI 低 10 倍 ...
针对关键激活基因突变的靶向治疗已成为各种癌症亚型的标准治疗。这些发展鼓励该领域针对新兴途径（如 FGFR）开展新的药物发现工作，据观察，FGFR 在多种癌症中以显着频率被激活。然而，尚不清楚观察到的突变是旁观者事件还是真正的遗传驱动因素，特别是 ...
我们接下来评估了厄达替尼（ erdafitinib ）对FGFR改变的肿瘤的体内疗效。用载体或不同剂量的厄达替尼口服治疗来自 SNU-16 人胃癌细胞的异种移植肿瘤的动物，这些细胞具有FGFR2扩增。给药后，厄达替尼在 0.5 小时达到最大血浆浓度，3 mg/kg 剂量在 7 小 ...
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