间充质-上皮转化 ( MET ) 活性通过多种人类癌症的多种致癌改变而失调。针对肝细胞生长因子/MET 轴的 MET 抑制剂 卡马替尼 /卡玛替尼已被开发出来，并可用作单一疗法或联合疗法。 卡马替尼/卡玛替尼单一疗法 卡马替尼/卡玛替尼是一种选择性小分子 ...
在高达12%的儿童高级别胶质瘤(pHGG)中观察到涉及c-MET的癌性融合事件。MET抑制剂在MET重排肿瘤中显示出有效的初始反应，但对单一药物模式的获得性耐药总是发生。为了确定针对这些肿瘤的新治疗方案，我们建立了两种新的原位小鼠模型，包括免疫活性的小鼠 ...
一位67岁的男性被诊断为转移性低分化腺癌。他接受了派姆单抗联合化疗的一线治疗，因为基因组检测显示野生型EGFR，免疫组织化学染色显示ALK和ROS1阴性。随着疾病进展，下一代测序显示KIAA1549-BRAF融合和MET扩增共同发生。随后达非尼、曲美替尼、卡马替尼 ...
卡马替尼耐药后一般吃什么 ?虽然卡马替尼的疗效数据令人鼓舞，但耐药仍不可避免地会出现，METex14非小细胞肺癌对卡马替尼的耐药机制尚未完全定性。目前对于卡马替尼耐药后吃什么也没有具体的说明，不过卡马替尼耐药后，可以先做基因检测，找到耐药原因 ...
塞尔帕替尼Retevmo于2020年被批准用于治疗RET突变型晚期实体瘤患者，该批准基于一项1/2期LIBRETTO-001试验（NCT03157128），试验数据表明塞尔帕替尼Retevmo疗法具有良好的安全性，表现为低级别的治疗突发不良事件（TEAE）、早期毒性可控以及较低的停药率。 ...
90%的患者证实，他们在阿帕他胺apalutamide单一疗法后，从基线上显示出90%的急性psa反应。临床上对阿帕他胺apalutamide的强烈反应可能无意中导致了外科手术边缘率低和阳性率(两者均为16.0%)，这一组群主要是由高风险的D'阿米科五氯苯甲醚患者构成的。最后，探 ...
中高危前列腺癌根治性前列腺切除术治疗雄激素剥夺的疗效研究较少。最近的试验是一个单臂，第二阶段的研究，新辅助阿帕他胺apalutamide单疗法和根治性前列腺切除术(RP)在治疗高危前列腺癌。 ...
在斯巴达和泰坦之间，两个大的第三阶段，共有202个患者接受了实验性或安慰剂臂上的OAC。这项特别分析没有发现阿帕他胺apalutamide和接受伴随性OAC的安慰剂组之间在血栓和栓塞性AES发生率方面有任何相应的差异。这些发现与晚期前列腺癌特别相关，后者往往影响 ...
既往有数据提示，索托拉西布Amg510序贯或联合应用PD-1/PD-L1抑制剂以及小分子靶向药物，可能和免疫介导的不良事件（AE）发生率增加有关。序贯PD-1/PD-L1抑制剂和索托拉西布Amg510是否会增加肝毒性和其他AEs的风险？序贯治疗时，建议这两类药物的间隔时间是多 ...
对于驱动基因突变阴性的晚期非小细胞肺癌患者，其二线治疗效果较差，中位OS仅为2~5个月，索托拉西布Lumakras是一款针对KRAS G12C突变的不可逆的特异性靶向治疗药物，目前已在全球40个国家批准用于后线治疗这部分患者。在I/II期CodeBreak100研究中，索托拉西布 ...
洛拉替尼 /劳拉替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌的间变性淋巴瘤激酶预防剂。我们报告一个在接受洛拉替尼时出现视觉和听觉幻觉的病例。一名72岁的日本男性在服用洛拉替尼时出现了2-3级视觉和听觉幻觉。终止洛拉替尼后,幻觉消失了,但在重新注射后,一级幻觉 ...
lorlatinib (国内中文名洛拉替尼)被设计为一种cns渗透药物，尽管最初是为了克服ALK激酶突变ALK- g1202r。它是一种有效的第三代TKI，同时靶向ROS1和ALK。lorlatinib治疗晚期ROS1融合阳性NSCLC临床活性的最有力证据来自一项正在进行的开放标签单臂I-II期 ...
一项临床试验对Lumakras/amg510联合阿替利珠单抗或帕博利珠单抗的疗效和安全性分析。58名患有晚期KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者，临床入组时的具体情况为：患者平均年龄为66岁，大多数人有吸烟史；既往有过治疗但没有使用KRAS G12C抑制剂治疗；没有活动性 ...
劳拉替尼 (又名洛拉替尼)是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌，在80%以上的患者中与血脂异常相关。劳拉替尼相关血脂异常治疗的临床试验方案与旨在预防心血管疾病的血脂异常治疗临床实践指南不同，因为它们是基于总胆 ...
APA-RP研究评价了阿帕他胺apalutamide与降低男性性激素的药物联合使用，以降低前列腺癌复发的风险。在这项研究中，患者的前列腺通过手术切除，并有很高的复发风险。一种新批准的治疗晚期前列腺癌的口服药物，可以降低血液中的睾丸激素(主要男性性激素)，并与 ...
新近发表的中国人群 洛拉替尼 (lorlatinib)II期研究结果显示，第一代和第二代ALK抑制剂耐药患者的ORR为47.6%(20/42)，中位PFS为5.6个月。lorlatinib的I期临床研究显示，在ALK阳性患者中，ORR为46% (19/41);在接受tki≥2次的患者中，ORR为42%(11/26)。与 ...
据推测，给药阿帕他胺Apalutamide(一种强Cyp3A抑制剂)可能不会导致临床意义上的相互作用。APA-RP子研究的目的是评估患者是否能够保持阉割睾丸激素水平(<50纳克/dl)而不需要调整给药方案。所有患者在两个星期的单药治疗后都达到了阉割睾丸激素水平，所有有数据 ...
动态监测第一代和第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂耐药的中国晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者在 劳拉替尼 (lorlatinib)治疗过程中基因组特征的变化，分析劳拉替尼的耐药特征。我们分析了10例来自中国人民解放军总医院第五医学中心的符合条件的二期临床研 ...
背景: 阿帕他胺apalutamide是一种独特的雄激素受体(AR)抑制剂，用于治疗抗阉割(CR)前列腺癌(PC)。它抑制AR基因靶点的核易位、DNA结合和转录。随着PC检测到自噬功能障碍，自噬定位是克服早期治疗阻力的一种潜在途径。因此，我们研究了对阿帕他胺apalutamide治 ...
洛拉替尼 /劳拉替尼的中枢神经保护潜力使其成为一种优先的早期治疗;有了上诉，这种保护可能持续超过颅外进展，并考虑在这种情况下增加进一步的治疗洛拉替尼/劳拉替尼是合理的(一个证据不断发展的领域)。在LOREALAUS，进展为新的中枢神经系统疾病是罕见 ...
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