自2020年首款RET抑制剂塞尔帕替尼Retevmo获批之后，RET才正式成为了一种治疗性靶标。塞尔帕替尼Retevmo整体缓解率64%~85%。LIBRETTO-001试验评估了塞尔帕替尼Retevmo治疗RET阳性的非小细胞肺癌的疗效。试验中纳入的患者分为经治患者与初治患者，也包括了一部 ...
RET抑制剂当中，最经典的两款药物为塞尔帕替尼Selpercatinib，目前的适应症主要集中于非小细胞肺癌和甲状腺癌。根据2022年ASCO年会上公开的，LIBRETTO-001试验的拓展随访数据，塞尔帕替尼Selpercatinib在多种类型的RET融合阳性实体瘤（包括了难治性胃肠道恶性 ...
NSCLC 发生的分子机制因患者而异。c-MET于 20 世纪 80 年代首次被发现。约 3% 至 4% 的 NSCLC 患者存在MET外显子 14 跳跃突变，这与不良预后相关。 卡马替尼 (Capmatinib) 是一种高效的 c-MET 激酶抑制剂。卡马替尼的疗效在一项多队列研究中进行了评估， ...
MET 途径可以通过 MET 外显子 14 跳跃突变、基因扩增或过度表达来激活。该通路内的突变会给非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者带来不良预后。3-4% 的 NSCLC 患者出现 MET 外显子 14 跳跃突变，而 1-6% 的患者出现 MET 扩增。MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的早期研 ...
新设计的选择性靶向 MET 的小分子抑制剂卡马替尼已被开发用于治疗METex14NSCLC(MET 14号外显子跳跃突变非小细胞肺癌)，并显示出有希望的活性。卡马替尼( Capmatinib 、诺华)是一种高度选择性、有效的 Ib 型 MET 抑制剂，具有针对具有MET激活的临床前癌症 ...
前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的一种恶性肿瘤，这种疾病进展得非常缓慢，而且前期不会有特别明显的症状，因此及时检查或定期体检显得十分重要。TITAN研究是一项探讨阿帕他胺Apalutamide对于mHSPC治疗作用的国际多中心III期研究。研究于2015年12月~2017年7月 ...
2019年9月17日，强生旗下的杨森（Janssen）公司宣布，美国FDA已批准阿帕他胺apalutamide治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。阿帕他胺apalutamide是第2代非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，它能阻断雄激素的作用，抑制肿瘤生长。 ...
阿帕他胺apalutamide用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者是一项巨大的治疗突破。--Sidney Kimmel癌症中心Leonard Gomella博士 ...
卡马替尼capmatinib 是一种小分子激酶抑制剂，属于MET Ib类抑制剂。在源自人肺肿瘤的小鼠肿瘤异种移植模型中，卡马替尼capmatinib已被证明可以抑制由METex14 突变或METamp驱动的肿瘤生长。卡马替尼capmatinib通过抑制 HGF 结合或METamp触发的 MET 磷酸 ...
服用 inc280卡马替尼 后出现肺炎怎么办?靶向药物inc280卡马替尼为患有MET外显子14跳跃突变(METex14)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了新的治疗方法。然而，药物引起的肺炎是一种罕见但具有威胁性的不良反应，在接受卡马替尼治疗的患者中发现。药物性肺炎 ...
卡马替尼 是一种高度特异性、有效的、选择性的间充质-上皮转化因子抑制剂，主要被细胞色素 P450 (CYP) 3A4 和醛氧化酶消除。在这里，我们研究了强效 CYP3A 抑制剂(伊曲康唑)和强效 CYP3A 诱导剂(利福平)对卡马替尼单剂量药代动力学的影响。此外，还监测 ...
根据肿瘤或血浆标本中KRAS G12C突变的存在，选择使用索托拉西布Amg510治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者。如果在血浆样本中没有检测到突变，测试肿瘤组织。索托拉西布Amg510由安进公司研发生产，目前已经于2021年5月28日获得美国FDA批准上市。目前已经 ...
索托拉西布Lumakras单药疗法在接受过其他治疗的KRASp.G12C突变晚期胰腺癌患者中显示出良好的抗癌活性，再次打破了“KRAS突变蛋白不可成药”的壁垒，为靶向KRAS的晚期胰腺癌治疗的提供了可行策略和临床证据。 ...
靶向KRASG12C的索托拉西布索托拉西布Sotorasib就又给一批晚期非小细胞肺癌患者带来了新希望。KRAS突变约占非小细胞肺癌突变的25%。KRASG12C突变约占非小细胞肺癌突变的13%。 ...
劳拉替尼在对第一代和第二代 ALK-TKI 耐药的患者中显示出巨大的疗效。然而，与其他 ALK-TKI 一样，劳拉替尼可能会产生获得性耐药性。吃 劳拉替尼多久耐药 ? 通过对劳拉替尼耐药患者的DNA进行测序并检测双突变(ALKC1156Y/L1198F)，证明了劳拉替尼耐药 ...
洛拉替尼效果怎么样 ?洛拉替尼对晚期ALK阳性或ROS1阳性 NSCLC患者的疗效已进行了研究，结果总结如下。 I/II 期研究 启动了洛拉替尼的I期和II期试验(NCT01970865 ），以分析洛拉替尼在晚期ALK阳性或ROS1阳性NSCLC患者中的安全性、药代动力学、 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼是从克唑替尼 (crizotinib) 开发而来，采用基于结构的药物设计方法来克服 ALK 突变体耐药性和高 P-gp 外排。在开发过程中，与无环类似物相比，大环结构与改善的代谢稳定性和较低的 P-gp 外流倾向相关。 在生化检测中，劳拉替尼/ ...
在SPARTAN计划的IA2中，与安慰剂相比，在nmCRPC患者正在进行的ADT中添加阿帕他胺apalutamide与死亡风险降低25%相关（HR0.75；95%CI0.59–0.96；P = 0.0197）。 ...
与安慰剂相比，在正在进行的ADT中添加阿帕他胺apalutamide与死亡风险降低25%相关（阿帕他胺apalutamide与安慰剂相比，HR为0.75；95%CI0.59–0.96；P=0.0197）， 在IA2的285例死亡中，806例死亡中的178例（22%）发生在阿帕他胺apalutamide组，401例死亡 ...
2% 至 5% 的 NSCLC 中发现ALK受体酪氨酸激酶基因重排;在不吸烟者、年轻患者和女性中更为常见;并定义对小分子 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感的患者子集。因此，ALK TKI 现在是ALK阳性 NSCLC 一线和后期治疗的标准。然而，中枢神经系统(CNS)病变的进展 ...
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