普拉替尼和塞尔帕替尼(selpercatinib)通过针对导致癌细胞生长的酶来治疗 RET 改变的癌症。普拉替尼和塞尔帕替尼 获批用于治疗 RET 突变阳性的髓样甲状腺癌以及 RET 融合阳性的非小细胞肺癌和甲状腺癌。FDA 已批准 塞尔帕替尼 用于治疗由 RET 融合引起的任何癌症。有专家表示：“无论肿瘤位于体内哪个部位，只要是由 RET 基因重排引起的，就可以使用塞尔帕替尼。”
塞尔帕替尼和普拉替尼区别：
根据网上公开查询的数据信息，塞尔帕替尼(Selpercatinib，LOXO-292.国内又叫赛普替尼)在早期的研究上的客观反应率为85%，普拉替尼(Pralsetinib，BLU-667)的客观反应率为70%，并且预计会取得远超于18个月的无恶化存活期中位数。
在无恶化存活期方面，塞尔帕替尼能够达至17.5个月，但普拉替尼降至只有9.1个月。
研究发现，大约50%有RET重排的肺癌患者会有脑转移的情况出现。两高选择性RET抑制剂塞尔帕替尼和普拉替尼都能穿过血脑屏障，并表现出临床颅内反应。在有限的22位患者的数据中，塞尔帕替尼的颅内反应为82%，包括23%的完全缓解。相比之下，普拉替尼只有56%。
研究人员进一步评估了这两种抑制剂治疗NSCLC患者中枢神经系统转移的效力，并在ASCO会议上报告了他们的发现。对于塞尔帕替尼(selpercatinib)，ORR为81.8%(22名患有可测量CNS肿瘤的患者中有18名)，中位缓解持续时间为9.4个月。9名接受普拉替尼(Pralsetinib)治疗的CNS转移患者的ORR为56%，三名患者有完全反应。更多信息可添加康安顾问微信咨询：
