我们回顾了靶向EGFR的一些主要挑战，包括大多数酪氨酸激酶抑制剂缺乏对中枢神经系统的渗透，奥希替尼穿透血脑屏障的活性以及奥希替尼的疗效。 ...
肿瘤的异质性是癌症治疗的一个主要障碍，并且肿瘤内和肿瘤内的异质性都与靶向耐药性有关。先前对6名经EGFR‐TKI治疗获得部分缓解的患者的尸检样本中EGFR‐T790M突变和MET扩增的研究表明，这两种基因改变是相互的，并在第一代EGFR‐TKIs获得性抵抗中起互补作用 ...
不同肿瘤标本对奥希替尼的反应是不均匀的。我们研究了EGFR‐T790M和MET扩增，使用PCR和FISH对颈椎、腰椎和大脑的尸检标本进行了扩增。我们利用对奥希替尼具有内在耐药的颈椎病变，建立耐KNZ奥希替尼‐resistant(KNZ_OR)肿瘤细胞系，并进行MET扩增。 ...
奥希替尼是一种第三代不可逆EGFRTKI，具有抗EGFRTKI致敏突变和T790M耐药突变的活性。 ...
两项随机III期试验在第一线（ASCEND-4）或第二线（ASCEND-5）设置中比较了塞瑞替尼与标准化疗的比较。 ...
奥希替尼组也比吉非替尼和/或埃洛替尼组有更好的临床反应。然而，与第一代或第二代EGFRTKIs治疗的患者相似，奥希替尼治疗10个月后未>出现耐药性。G724S突变可能对奥希替尼有潜在的耐药能力吗？ ...
塞瑞替尼的药代动力学（PK曲线首先在小鼠，大鼠，狗和猴子中进行评估，发现在所有这些物种中都是一致的。 ...
此外，与我们研究中仅接受局部治疗或最佳支持性护理的2.8个月(95%CI:2.17-3.36)的患者相比，这明显改善了OS。奥希替尼治疗后的OS都有所改善。 ...
riboulet等人在一项具有里程碑意义的研究中检查了塞瑞替尼在ALK阳性对克唑替尼具有抗药性的肺癌临床前模型中的活性。 ...
第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂奥希替尼能有效穿透血脑屏障。本研究探讨了与未使用奥希替尼治疗的患者相比，使用奥希替尼治疗是否能提高egfr突变的非小细胞肺癌轻tomeningases(LM)患者的总生存率。奥希替尼提高了egfr突变的非小细胞肺癌轻tomeneal转移患者的总生 ...
塞瑞替尼（LDK378; Zykadia®，诺华制药公司）是ALK的有效和选择性口服，ATP竞争TKI。 ...
奥希替尼战胜T790M突变小细胞肺癌，本一例案例中，该患者通过T790M突变伴SCLC转化获得对第一代EGFR‐TKI的耐药性。既往研究表明，T790M突变是nsclc耐吉非替尼的主要原因之一。 ...
奥希替尼延长部分缓解期，我们确认的持久性T790M突变在等离子体中,因为我们的病人并没有候选免疫疗法的表皮生长因子受体突变和可怜的耐受化疗之前,我们开始奥希替尼在使用推荐剂量为80毫克每天一次在2017年2月。 ...
在NSCLC患者中，已经开发并测试了各种高效且可渗透脑的下一代ALK抑制剂。塞瑞替尼就是其中一个。 ...
第一代(1G)和第二代(2G)表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)对EGFRt790m突变的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞表现出不同的抑制能力。奥希替尼的疗效评估如何？ ...
奥希替尼是一种可行的治疗选择，这是报道奥希替尼再应用于EGFR突变的NSCLC患者，该患者获得了对奥希替尼的耐药性。奥希替尼的多种耐药机制，包括EGFRC797S、MET激活和EGFRT790M缺失等，已被报道，但尚未形成标准的治疗方法来克服这种耐药。 ...
这是第一个评估奥希替尼治疗前EGFR-tki治疗的非小细胞肺癌患者疗效的前瞻性试验，在EGFR肿瘤突变状态未知的ctDNA中检测到EGFRT790M耐药突变。在本研究中，与先前基于肿瘤或血浆基因分型的试验相比，奥希替尼表现出良好的疗效和类似的安全性。奥希替尼的临床疗 ...
不幸的是，很少用正电子发射断层显像（PET）来研究成像受体酪氨酸激酶及其与强效和选择性药物的同位素异位体相关的信号转导途径的肿瘤学和神经影像学。 ...
对曾接受EGFR-TKI治疗的t790m阳性NSCLC患者进行的奥希替尼(先兆系列)研究显示，奥希替尼具有良好的疗效。在基于组织的分析中，客观缓解率(ORR)为62%~71%，中位缓解时间(DoR)为9.7~15.2个月，中位无进展生存(PFS)为9.6~12.3个月。 ...
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