长期以来,RCC的治疗一直受到限制,特别是在晚期,当肿瘤已经扩散到其他部位。最近的研究揭示了一种名为 卡博替尼 (cabozantinib)的药物,可能会改变这一现实,为RCC患者带来希望。 卡博替尼的背景 卡博替尼是由Exelixis制药公司开发的一种口服 ...
对晚期肺癌有EGFR阳性突变的患者来说,以 奥希替尼 (osimertinib)为代表的靶向药物极大改善了患者的治疗,并带来了更长的生存质量和生存时间。但是,不可避免的,所有靶向药物都面临耐药问题,到本文写作时为止,病人在医院内能获得的治疗,奥希替尼已经 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是一种新型的间变性淋巴瘤激酶-酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI),在研发之初,研究者致力于解决一、二代ALK-TKIs存在的耐药性问题。通过深入研究发现,洛拉替尼独特的分子结构设计能够抑制多种ALK突变,对一、二代耐药后的非小细胞肺癌 ...
阿帕他胺Apalutamide会引起间质性肺炎吗?阿帕他胺Apalutamide引起的副作用最可能出现的是间质性肺病,间质性肺病是一大类主要累及肺间质,同时也可以累及肺泡和(或)细支气管的异质性疾病,包括200多种不同疾病,其中特发性肺纤维化占比最多。间质性肺病的 ...
分化型甲状腺癌的治疗方案以手术切除、术后131碘治疗等为主。但是,约有5%-15%的甲状腺癌患者经放射性碘治疗后效果不佳,而卡博替尼Cabozantinib是针对于这类放射性碘难治性分化型甲状腺患者所适合的一种药品。 ...
基于ADAURA研究取得的显著无病生存期 (DFS)和总生存期(OS)获益, 奥希替尼 /奥西替尼已经在国内外获批用于IB-IIIA期EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的辅助治疗。从疾病全程管理角度出发,足疗程完成奥希替尼3年辅助治疗停药后再复发的患者,如何制定治 ...
奥希替尼 (Osimertinib)是治疗 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变且能有效控制脑转移瘤的 3 代 EGFR-TKI 靶向药物。FLAURA 研究奠定了奥希替尼作为晚期 EGFR 突变非小细胞肺癌(NSCLC)的一线标准治疗地位,并且获得美国国家癌症综合网络(NCCN)指南的首选推 ...
2023年ESMO大会上公布的CABINET3期试验(NCT03375320)结果显示,与安慰剂相比,接受 卡博替尼 (cabozantinib)治疗的晚期神经内分泌肿瘤患者的无进展生存期(PFS)明显改善。 卡博替尼的活性药物成分为Cabozantinib,这是一种血管内皮生长因子(VEGF)通路 ...
据统计显示,肺癌患者中出现ROS1融合的比例在1%-2%之间,常见于不抽烟的年轻女性肺腺癌患者。对于EGFR和ALK阴性的患者来说,ROS1融合出现的比例高达5%。临床数据显示,多靶点抑制剂 卡博替尼 (xl184)对ROS1融合的患者也有效,尤其是克唑替尼耐药的患者。 ...
在一项全球、随机、双盲、3期试验(CELESTIAL,XL184-309)中,对既往接受过治疗的晚期HCC患者进行卡博替尼Cabozantinib与安慰剂的比较评估。共有707名肝功能保留的患者(Child-PughA期)以2:1的比例随机分配接受卡博替尼Cabozantinib片剂(60毫克,每日一次 ...
卡博替尼Cabozantinib是一种有效的多激酶抑制剂,靶向血管内皮生长因子(VEGF)受体2、间充质上皮转化因子(MET)受体和“anexelekto”(AXL)受体酪氨酸激酶。它在欧洲(自2018年11月起)和美国(自2019年1月起)被批准用于治疗索拉非尼失败后的晚期肝细胞癌(HCC ...
VEGFR是卡博替尼Cabozantinib的一个关键靶点。在生化检测中,TKI强烈抑制VEGFR2的磷酸化,据报道半数抑制浓度(IC50)为0.035±0.01nmol/L。卡博替尼Cabozantinib对VEGFR2磷酸化的抑制作用已在MTC细胞、去势抵抗性前列腺癌(CRPC)细胞和人脐静脉内皮细胞中得到证 ...
奥希替尼 (azd9291)是一款口服高效三代不可逆EGFR-TKI,对EGFR敏感突变(19外显子缺失突变或21外显子L858R突变)和EGFR T790M耐药突变有较高的选择性,此外,对中枢神经系统(CNS)也有很好的抗肿瘤活性。 奥希替尼(azd9291)已在包括AURA3、FLAURA和ADA ...
随着 奥希替尼 (osimertinib)的适应症的扩大,从局部晚期及晚期肺癌覆盖到早期肺癌,越来越多的患者从奥希替尼治疗中获益。在2024年欧洲肺癌大会上,上海交通大学附属胸科医院韩宝惠教授报告了一项研究,该研究旨在评估奥希替尼在中国真实世界NSCLC患者 ...
为克服前代ALK / ROS1-TKI的耐药性和血脑屏障,第三代ALK / ROS1-TKI 劳拉替尼 (Lorlatinib)应运而生,如今成为ALK/ROS1患者的“高效”、“保底”的王牌靶向药。 劳拉替尼(Lorlatinib)的优势 : 一 、劳拉替尼几乎对所有ALK耐药突变都有效 ...
虽然ALK移植(ALK+)晚期非小细胞肺癌(ANSCLCS)目前正在用第二代或第三代ALK抑制剂(ALK-TKIS)治疗,但一些患者对第一代ALK-TKIKIKRIR是持久的反应。本研究旨在描述这些长期反应者的临床特征。 ...
克唑替尼Crizotinib已被批准用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)与ROS原癌基因1(RS1)基因融合。该药物也已被授予突破性的名称NSCCS与满足14外显子改变。 ...
临床前研究显示克唑替尼Crizotinib治疗c-MAT阳性肿瘤的疗效。概要1001试验是第一个前瞻性研究,报告了在NSCLC包埋14型外显子改变的患者中,TAT抑制的效果。在扩张队列中,共有65名患者接受了评估,其中61%曾经吸烟,84%患有腺癌。OR为32%(95%CI,21-45),3例患者为完 ...
在美国,非小细胞肺癌(NSCLC)是大多数肺癌的病因,也是导致癌症死亡的主要原因。在许多NSCLC进展和转移的病例中,酪氨酸激酶受体c-MAet的改变已经发生。克唑替尼Crizotinib和其他酪氨酸激酶抑制剂(TKIS)已用于NSCLC治疗,成功率有限。 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)中原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS基因(ROS1)重排是罕见致癌事件,ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)克唑替尼和恩曲替尼是ROS1融合NSCLC的一线标准治疗,但并非所有患者均能获益。有分析表明,同时存在TP53突变可影响表皮生长因子受体(EGFR)突变 ...
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