这几年比较火爆的司美格鲁肽(Semeglutide)也属GLP-1RA药物,目前司美格鲁肽分为针剂型和口服型的,司美格鲁肽片作为全球首个口服GLP-1受体激动剂(GLP-1RA),其创新的经消化道吸收的肽类药物技术,为糖尿病和肥胖治疗带来了新选择。
然而,这种创新给药方式是否可能引发额外的胃肠道问题,是患者和医疗专业人士共同关注的话题。接下来,我们将根据现有的科学证据,对司美格鲁肽(Semeglutide)片可能引起的胃肠道反应进行深入探讨和解答。
司美格鲁肽片如何经消化道吸收?
司美格鲁肽(Semeglutide)片作为全球首个且目前唯一获批的口服GLP-1RA类药物,其经消化道吸收的过程主要得益于一种名为N-[8-(2-羟基苯甲酰基)-氨基]辛酸钠(SNAC)的渗透促进剂。这种技术利用SNAC提高胃内局部pH值,帮助司美格鲁肽抵抗胃蛋白酶的降解,同时促进司美格鲁肽单体化,最终实现司美格鲁肽在胃内跨细胞吸收。
SNAC的促吸收作用是可逆的,一项体外实验表明,与胃黏膜作用一段时间后去除SNAC,随着时间的推移,SNAC的促渗透作用逐渐减弱,30分钟后胃黏膜对司美格鲁肽的表观渗透系数已基本恢复至基线水平。此外,未被吸收的司美格鲁肽在胃内会被降解,而肠道中的消化酶会进一步降解司美格鲁肽,因此不会有大量完整分子进入肠道中与肠黏膜GLP-1受体发挥作用。
在临床研究中,司美格鲁肽(Semeglutide)片的胃肠道不良反应与其他GLP-1RA类药物相似,主要表现为恶心和腹泻,这些反应通常在药物剂量递增阶段发生,持续时间短,且患者多可耐受。在PIONEER系列研究中,中国人群的胃肠道不良反应发生率与国际数据一致,且与注射剂型相比,司美格鲁肽片并未增加胃肠道不良反应的发生率。
综上所述,司美格鲁肽(Semeglutide)片通过创新技术实现了口服给药,其胃肠道吸收过程具有高效性和可逆性,且在临床研究中显示出与注射剂型相似的胃肠道不良反应发生率,为2型糖尿病患者提供了新的治疗选择。更多信息可添加康安顾问微信咨询: