胃肠间质瘤（GISTs）是消化道系统最常见的间叶源性肿瘤，也是较为常见的恶性肿瘤之一。研究表明，胃肠间质瘤的发生主要与c-KIT基因突变导致酪氨酸激酶持续活化使突变细胞增殖失控有关，80%至88% GISTs的发生源于c-KIT基因功能获得性突变。
目前已有3个针对c-KIT激酶的小分子靶向药物获批上市用于GISTs的治疗，即一代药物伊马替尼、二代药物舒尼替尼及三代药物瑞格菲尼。特别是伊马替尼的成功上市，极大改善了临床的用药现状。但是随着这些药物在临床上的使用，其响应率低、安全性差以及耐药问题日趋严重。
因此，开发新型的c-KIT激酶抑制剂、拓展药物多样性具有重要的临床意义，而老药新用策略在节约新药研发成本、缩短药物研发时间等方面具有明显的优势。
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