卡马替尼（INC280）是一种口服生物利用，高效和选择性的MET抑制剂，最近被批准用于治疗具有MET外显子14（METex14）跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。卡马替尼还显示了在多种肿瘤模型中具有MET扩增和/或过表达的体外和体内活性。I期和II期研究已经显示，卡马替尼作为单一疗法以及与其它抗癌疗法组合，在患有实体瘤中有可管理的安全性和喜人的功效。
卡马替尼的治疗剂量为每天两次400 mg。口服后，卡马替尼随时间迅速吸收，直至最大血浆浓度（Tmax）为1至2小时。预计每天连续两次给药的第3天将达到稳态。卡马替尼主要通过CYP3A4和醛氧化酶代谢。卡马替尼在体外抑制p-糖蛋白（P-gp）和抗乳腺癌蛋白（BCRP），IC50分别为12.0μM和16.4μM。在推荐的II期剂量下，根据血浆和/或肠道中卡马替尼浓度与抑制常数（Ki）的比值（[I] / Ki [R]），预测卡帕替尼在体内会抑制P-gp和BCRP。 P-gp和BCRP，并导致P-gp或BCRP底物浓度增加。
在临床试验中，选择的患者人群合并症有限或没有合并症，并且不允许同时使用药物，随访期要窄得多，并且毒性要及早发现，因此入选的患者人群可能无法准确代表一般肿瘤学人群。多种药物疗法在癌症患者中也很常见，可以治疗癌症或控制不良反应和合并症。其中一些药物是P-gp和/或BCRP的底物。了解体内卡马替尼和P-gp或BCRP底物的药物-药物相互作用（DDI）潜力将告知卡马替尼在治疗癌症患者中的安全使用。这项研究的目的是研究在MET失调的晚期实体瘤患者中，多次服用卡帕替尼对口服口服地高辛和瑞舒伐他汀的2药鸡尾酒口服给药的药代动力学的影响。
这是一项多中心，开放标签，单序列研究。在第1天，向患有MET失调的晚期实体瘤成年患者服用含0.25mg地高辛和10mg瑞舒伐他汀的口服药物鸡尾酒，然后在第22天与卡马替尼联合使用。在第11天和第32天之间，每天两次卡马替尼400 mg给药，以确保达到稳定状态以进行药物-药物相互作用评估。评估了鸡尾酒药物的药代动力学和卡马替尼的安全性。
招募了32例患者。与单独使用地高辛相比，地高辛加卡马替尼从零时到无穷大的浓度-时间曲线下面积的几何平均比率（90％置信区间）和最大浓度分别为1.47和1.74，分别。与单独的瑞舒伐他汀相比，瑞舒伐他汀加卡匹替尼的曲线下面积与无穷大和最大浓度的几何平均比（90％置信区间）分别为2.08（1.56，2.76）和3.04（2.36，3.92）。最常见的不良事件（所有年级≥25％）为恶心，乏力，便秘，呕吐，周围水肿和发热。最常见的3/4级不良事件（≥5％）是贫血，肺栓塞，乏力，呼吸困难，恶心和呕吐。
这项研究表明，卡马替尼是P-gp和BCRP转运蛋白的抑制剂，具有与临床相关的药物相互作用的潜力。卡马替尼耐受性良好，未观察到意外的安全隐患。现在卡马替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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