匹伐他汀钙由日产化学（Nissan Chemical）和兴和制药（Kowa）联合开发，首先于2003年7月17日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准，之后于2009年8月3日获得美国食品药品管理局（FDA）批准。同年中国CFDA也将其作为进口药品，华润双鹤拔得仿制药头筹。
关于匹伐他汀临床疗效的研究成果非常丰富，相比于其他他汀，匹伐他汀小剂量就能有效的降低LCL-C[3]，并且具有良好的升高HDL-C的作用，这种多效性，保证了达到降血脂的同时还降低了心脑血管疾病累计发生率。
其他研究例如，日本进行的一项临床研究在240名原发性高胆固醇血症患者中比较了2 mg匹伐他汀与10 mg普伐他汀的疗效。在12周时，匹伐他汀显示出了非常优异的降血脂的效果。两者都提高了HDL的水平。而另一项研究中指出剂量为1,2和4 mg的匹伐他汀与10，20和40 mg阿托伐他汀一样有效。
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