阿来替尼和塞瑞替尼都是二代ALK抑制剂,主要用于ALK阳性的非小细胞肺癌。在这些产品的助力下,ALK阳性的患者是众多基因型的NSCLC中,是无进展生存期最长的,目前已经超过2年,但是ALK阳性的患者较少,中国的NSCLC以野生基因型和EGFR阳性患者居多,因此市场潜力有限,不过对ALK阳性的NSCLC患者而言,却迎来了救命“神药”。
作为应对ALK突变阳性的第一代ALK抑制剂克唑替尼对ALK患者的有效率高达60%-70%,效果远超化疗,且副作用也小很多,但它有几个缺点:一是对基线脑转移效果差,克唑替尼治疗后45%-70%患者会出现脑转移;二是不可避免会出现耐药,大部分患者在用药一年左右,就会出现疾病进展;三是其治疗的安全性有待提升。而阿来替尼的出现,无论在有效性还是安全性方面都显著优于一代药物克唑替尼。
塞瑞替尼是第二代的ALK靶向药物,主要适用于ALK融合突变的非小细胞肺癌患者。它目前在中国上市是用于二线治疗,针对的是使用一代靶向药物克唑替尼后出现进展或不耐受的患者。
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