细胞毒性T淋巴细胞抗原4(cytotoxic T-lymphocyte antigen 4, CTLA-4)是最早的一种免疫蛋白，作用于免疫反应的启动阶段，导致活化的T细胞减少并阻止记忆性T细胞的生成。而肿瘤细胞能够激活CTLA-4，使活化的T细胞失去活性，从而实现免疫逃逸。
CTLA-4抑制剂能够恢复T细胞的活性并延长记忆性T细胞的存活时间，从而恢复身体对肿瘤细胞的免疫功能，使得肿瘤的控制率提高。
代表药物：Yervoy已被FDA批准用于III期黑色素瘤的辅助治疗和晚期黑色素瘤的治疗。 而Ipilimumab和Tremelimumab在肾癌、前列腺癌、肺癌等的临床研究已广发开展。早期临床研究显示两种单抗无论是单药还是联合IL-2、PD-1/PD-L1抑制剂或化疗均显示安全有效。
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