BRAF 基因能编码丝氨酸 / 苏氨酸蛋白激酶,是 RAF 家族的一员。BRAF 能通过磷酸化 MEK 和激活下游的 ERK 信号通路介导肿瘤发生。只有 1%-3% 的非小细胞肺癌会出现 BRAF 基因突变,这其中有 50% 是 BRAF V600E 位点突变,更容易出现腺癌、女性和不吸烟的患者中。
FDA获批了达拉菲尼(150mg bid)联合曲美替尼(2mg qd)的治疗方案,有效率ORR是64%,疾病控制率DCR为72%,PFS为9.7个月。
除此,达拉菲尼、威罗非尼单药都用于BRAFV600E突变肺癌患者的治疗,威罗菲尼单药治疗有效率ORR 42%,PFS是7.3个月。达拉菲尼单药治疗有效率ORR是33%,DCR是56%。
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