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EGFR突变的非小细胞肺癌可以使用哪些小分子靶向药物?

时间:2019-05-22 09:38 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  小分子靶向药物一般以“-ib”(inhibitor)结尾,EGFR-TKIs(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)都是以“-ib”结尾,比如:Erlotinib,Gefitinib,Icotinib,Afatinib,Dacomitinib,Osimertinib,所以EGFR-TKIs都是小分子靶向药物。小分子药物小到可以很容易地进入细胞,所以它们常作用于细胞内的目标,即胞内酪氨酸激酶结构域(突变)。EGFR-TKI与ATP竞争EGFR的酪氨酸激酶中心,阻止酪氨酸激酶活性的激活,从而抑制EGFR对下游信号通路的激活作用。

小分子靶向药物

  注意:EGFR抗体药,是不能轻易进入细胞内的药物,相反,它们附着在癌细胞表面的特定目标上,比如:西妥昔单抗,帕尼单抗等。许多肿瘤细胞中,都有EGFR异常高表达现象,当细胞膜上有高浓度的EGFR单体时,EGFR分子可在没有配体的情况下自行聚合形成二聚体,并且二聚体可自我激活,激活下游的信号通路。目前,国内已经上市了6款EGFR-TKIs药物,囊括了一、二、三代EGFR-TKIs靶向药。这三代药物的区别是什么呢?同时,值得注意的是,这6款EGFR-TKIs全部是NSCLC的一线治疗药物。

  EGFR突变有几十种亚型,最常见(大多数)的突变发生于激酶域18-21外显子,其中 19 号外显子的非移码缺失突变约占 45%,21 号外显子的 L858R 点突变占 40-45%,这两种突变被称为常见突变。其他的突变被称为罕见突变。

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(责任编辑:康安途海外医疗)

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