奥希替尼除了能够解决T790M突变耐药突变的情况;还能靶向EGFR基因突变(包括18,19,21突变),扮演一代抑制剂的角色;同时奥希替尼具有更好的选择性,对野生型的EGFR蛋白作用弱,皮疹等副作用更小;最为关键的是,它还对于脑转移有效。副作用小、疗效显著、目标人群精准、对脑转移有效,奥希替尼完美解决了吉非替尼等一代抑制剂的三个问题。
EGFR抑制剂俨然已成为肺癌领域最大的靶向药物,众多的患者数目孕育着巨大的市场空间。一代EGFR抑制剂伴随着众多药企的介入和专利到期的问题,不复当年之勇,市场出现疲态,开始走向下滑。全球最为畅销的厄洛替尼连年下跌,2018年更是大跌36%,销售额仅为5.38亿美元;在中国销售最佳的吉非替尼目前来看冲击不大;贝达的埃克替尼在几次价格调整后,2018年稍有回暖,不过随着国内仿制药相继上市,增长也难以为继。
由于阿法替尼与达克替尼的财报数据尚未披露,不过从未来发展来看,2018年9月批准上市的达克替尼无疑将成为其中的佼佼者。在ARCHER 1050试验中,达克替尼头对头挑战吉非替尼,达克替尼不仅提高了PFS (14.7 vs9.2个月),也成为首个显著提高OS的抑制剂 (34.1 vs26.8个月),目前临床试验进行到III期,有望取代一代抑制剂的一线治疗地位。
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