基于截至2021年11月12日的clinicaltrials.gov数据库，正在进行七项临床试验，以评估 莫洛匹韦 在COVID-19患者中的有效性和安全性.其中，两项研究基于英国，五项研究是多国研究。研究样本量范围为96到1450，累积样本量为4116。莫洛匹韦在每项临床试验中以 ...
单次递增剂量的 莫洛匹韦 的药代动力学研究表明，在小于600mg的剂量下，浓度是不可量化的。在600和800mg的剂量下，莫洛匹韦的浓度分别在0.25小时的时间点在5名和4名受试者中定量。在800mg剂量后的0.5小时时间点，莫洛匹韦的浓度在所有受试者中都是可量化 ...
莫洛匹韦 （Molnupiravir，EIDD-2801/MK-4482）是核糖核苷类似物β-d-N4-羟基胞苷（NHC;EIDD-1931），已被证明可用于治疗RNA病毒感染，如流感和致病性冠状病毒，以及脑炎甲病毒（如东部、西部和委内瑞拉马脑炎病毒）。 莫洛匹韦（Molnupiravir）的 ...
莫洛匹韦 吸收良好，给予50-1600mg剂量后，EIDD-1931的血浆浓度显示出剂量依赖性的线性药代动力学。与食物一起服用时吸收速度较慢，但吸收程度（通过AUC评估）inf）与禁食州和美联储州相似。因此，莫洛匹韦与食物同时使用并不能提供协同治疗效果。在动 ...
在一项针对健康受试者的I期临床试验中评估了多剂量和单剂量莫努拉韦，其中包括检查食物对药代动力学的影响。莫洛匹韦给药后，EIDD-1931在血浆中迅速检测到，中位达到峰值的时间为1.00-1.75小时，此后随着几何剂量的下降而降低。1/2约1小时，在较高的单次 ...
在Optimus pharma进行的另一项检查莫洛匹韦对印度轻度COVID-19患者疗效的III期试验（CTRI/2021/06/033992）中，中期结果于2021年7月21日报告。在一篇关于353例患者的第一份报告中， 莫洛匹韦 组（78.3%）在第5天表现出比SOC组（48.4%）更多的阴性RT-PCR ...
在一项双盲和随机III期试验（MOVe-OUT）中，在18岁的非住院成人COVID-19患者中评估了 莫洛匹韦 的安全性和有效性≥（n=1850;NCT04575597，MK-4482-002）。根据该试验的中期分析（n=775），第29天住院或死亡风险显着降低高达50%（p=0.0012）。根据研究结 ...
2019年冠状病毒病（COVID-19）给美国医疗保健系统和社会带来了巨大而持续的负担。 莫洛匹韦 是一种新型口服抗病毒药物，用于在门诊治疗COVID-19。这项研究从美国付款人的角度评估了莫洛匹韦与最佳支持性治疗在治疗有进展为重症风险的轻度至中度COVID-19 ...
莫洛匹韦 （Molnupiravir）是一种口服抗病毒治疗药物，已被证明可以通过抑制病毒复制来改善COVID-19门诊患者的临床结局。在III期MOVe-OUT试验（一项双盲、平行组、随机、安慰剂对照试验）中，莫洛匹韦在减少未接种疫苗的轻至中度COVID-19成人的住院或死 ...
为了验证 莫洛匹韦 与疾病相关的原代人体组织中的活性，我们在感染时添加了10μM的NHC，相当于人类患者达到的NHC血浆浓度，到在气液界面生长的分化良好的原代人气道上皮（HAE）培养物的基底外侧室。在顶端感染5个VOC后，我们在1、2和3天后滴度滴度滴出的 ...
为了评估 莫洛匹韦 对VOC的体内疗效，我们用1×10鼻内感染雪貂5需要关注的变异株α、β、γ、δ和奥密克戎的PFU，并监测上呼吸道病毒复制。所有治疗动物在感染后12小时开始以5mg/kg b.i.d.口服给药。当脱落的SARS-CoV-2首次在雪貂鼻灌洗中检测到时，在感 ...
自SARS-CoV-2出现以来，已经做出了大量努力，将现有药物重新用于加速临床试验和紧急使用授权。然而，使用细胞测定的药物再利用研究通常会发现后来在临床上证明无效的命中，突出了对更复杂的筛选模型的需求。为此，使用人鼻上皮的标准化体外模型评估了已 ...
在多种浓度下测试了 莫洛匹韦 对SARS-CoV-2的抗病毒活性，并显示qRT-PCR在10、20和30μM下测定的抗病毒活性（72hpi时1个对数减少），而一些较低浓度表现为临界抗病毒.滴定顶端分泌物后，用20μM莫洛匹韦处理后未检测到感染性病毒，而10、5和2.5导致72hpi ...
尽管目前可以获得SARS-CoV-2疫苗接种，但仍应寻求耐受性良好且有效的抗病毒治疗方案，并改进供人使用。为了获得最佳的抗病毒治疗，药物组合应在多个关键水平上干扰病毒复制和疾病进展，以提供针对病毒感染和由此产生的疾病的综合治疗。在不同浓度下测试 ...
2021年11月，默沙东（MSD）和脊背生物治疗公司获得了美国食品药品监督管理局的紧急授权，用于使用 莫洛匹韦 治疗SARS-CoV-2感染，因为它在临床试验中的疗效适中。当与法匹拉韦联合使用时，莫洛匹韦对叙利亚仓鼠SARS-CoV-2的抗病毒活性增强，进一步强调了 ...
莫洛匹韦 （Molnupiravir）是药品和保健产品监管局（MHRA）批准的首个用于COVID-19的口服抗病毒药物。它是一个N4-羟基胞苷衍生物，其中核糖残基与异丁酸酯基团.莫洛匹韦在埃默里大学（美国）获得，但由于致突变性而被拒绝。后来，生物技术公司Ridgeback ...
莫洛匹韦 显示出对阳性RNA病毒（包括SARS-CoV-2）的体外抗病毒活性。该研究旨在展示2022年头几个月在波兰肾移植受者和血液透析患者中门诊使用莫洛匹韦的结果。在一个肾移植中心进行的回顾性观察性队列研究包括36例诊断为COVID-19的患者，并对鼻咽拭子标 ...
莫洛匹韦 （Molnupiravir） 是目前比较不错的对于新冠患者治愈的用药，大部分患者均在1周左右病情得到极大的治疗效果。但是还是有很多患者都被问及莫洛匹韦的副作用，特别是：腹泻、恶心、呕吐、头痛、头晕和皮疹。除一名患者外，所有患者均否认莫洛匹 ...
莫洛匹韦 的活性形式β-D-N4-羟基胞苷（NHC）与SARS-CoV-2和季节性HCoV-NL63、HCoV-OC43和HCoV-229E的RdRp具有相似的结合亲和力。在细胞培养模型中，莫洛匹韦的处理有效地抑制了三种季节性冠状病毒的病毒复制和传染性病毒的产生。药物添加时间实验表明 ...
莫洛匹韦 处理在所有测试细胞模型中以剂量依赖性方式抑制病毒复制。例如，用50μM莫洛匹韦处理48小时使Caco2细胞中的细胞内病毒RNA水平降低91.8±2.5%（平均±SEM，n=6，p0.0001）。dsRNA的免疫荧光染色进一步证实了这种抑制作用，dsRNA是基因组病毒RNA ...
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