Eltrombopag (艾曲泊帕)是第二代人工合成的小分子口服联苯 TPO-RA，相对分子质量：564.65.与天然的TPO 结合到 TPO-R 的胞外区不同的是 eltrombopag 与 TPO-R 的跨膜区相互作用从而启动 Janus 激酶/信号转导和转录激活因子(JAK/STAT)信号通路刺激巨核细胞增殖、分化，从而增加血小板数量，而没有检测到自身抗体的产生。
艾曲泊帕(eltrombopag)还能通过刺激 T 和 B 调节细胞的活性和促进巨噬细胞从促炎表型向抗炎表型的转换而具有免疫调节特性，同时还表现出铁的螯合特性。铁是许多生理过程中的关键元素，但它在细胞内的积累决定了细胞的损伤。故艾曲泊帕(eltrombopag)通过调节铁代谢，直接恢复在调节免疫和炎症过程、发挥免疫抑制和抗炎作用方面发挥着重要作用的间充质基质细胞(MSCs)的存活和活性，间接促进间充质基质细胞存活和增殖的能力。并且艾曲泊帕不影响激动剂诱导的血小板聚集或激活，其口服生物利用度极好;口服给药后 2~6 小时出现血液循环高峰。在肝脏中通过细胞色素 P450 同工酶 CyP1A、CYP2C8 和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶进行代谢，艾曲泊帕的药物代动力学呈线性且与剂量相关。艾曲泊帕在血细胞中的药物浓度是血浆浓度的 50%到 79%，并且药物与蛋白质的结合率很高(0.99%)。正常人血浆消除半衰期为 21~32小时，ITP 患者为 26~35 小时。
由于艾曲波帕(eltrombopag)可螯合金属离子而影响其吸收。因此应空腹服用，在进食含阳离子食物(如铁，钙，牛奶或其他乳制品)后 4 小时或前 2 小时服用艾曲泊帕。艾曲泊帕常见的不良反应包括恶心、呕吐、肌肉痛、月经过多、结膜出血、ALT/AST 升高、上呼吸道感染、乏力、腹泻等，长期使用可致缺铁性贫血，但成人服用艾曲泊帕(eltrombopag)研究未发现显著增加血栓形成、骨髓纤维化和白内障形成的临床发生率。更多信息可扫描下方二维码加微信咨询：
