艾曲波帕(Eltrombopag)是一种血小板生成素受体激动剂,适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少症。它也适用于对脾切除术反应不佳的患者。
在之前的两项初步研究中已经报道了多次单日口服艾曲波帕(Eltrombopag)的药效学反应。在一项涉及73名康康男性志愿者的研究中,每天增加5.10.25.30.50和75 mg的剂量持续10天显示出剂量依赖性和线性关系,这在30 mg剂量时很明显。相比之下,30 mg剂量组的9名受试者中有6名,以及50 mg和75 mg剂量组的所有受试者的血小板计数高于基线水平20%以上。血小板计数在第5天开始上升,在第15天达到峰值,并在最后一次给药后12天恢复到基线水平。没有证据表明发生退出后血小板减少的反弹。
同样,研究了33名健康志愿者的剂量反应关系,他们连续5天接受艾曲波帕(Eltrombopag)超治疗剂量(每天一次100、150和200毫克)。血小板计数在第14天达到峰值,并在第28天(最后一次给药后13天)恢复到基线水平,血小板计数相对于基线的最大变化呈剂量依赖性增加。在这两项研究中观察到的效果与越来越多提出的巨核祖细胞分化机制一致。该研究还表明,艾曲波帕(Eltrombopag)给药不影响通过血小板聚集测量的血小板功能,这与早期体外研究的结果一致。更多信息可扫描下方二维码加微信咨询: