莫洛匹韦 是一种口服活性核苷类似物抗病毒药物，最近被美国FDA批准用于紧急治疗感染SARS-CoV-2（COVID-19）病毒并有严重进展风险的成年患者。药物的活性形式N-羟基胞苷（NHC）三磷酸竞争通过RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）掺入复制病毒基因组中，导致复制 ...
法匹拉韦、瑞德西韦、 莫洛匹韦 和2DG的特性比较。欧共体50莫洛匹韦对RdRp的值为0.22μM，而瑞德西韦和法匹拉韦的莫洛匹韦值分别为0.67μM和67.61μM，表明莫洛匹韦是最有效的RdRp抑制剂（Zhao等人，2021）。欧共体50Vero E6细胞中SARS-COV-2复制的氰基- ...
莫洛匹韦 是一种口服抗病毒候选药物，目前正处于治疗COVID-19患者的III期试验中。莫洛匹韦会增加病毒RNA突变的频率，并损害动物模型和人类中的SARS-CoV-2复制。在这里，我们建立了莫洛匹韦诱导的RNA诱变的分子机制，由病毒RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）诱 ...
莫洛匹韦 是核苷类似物β-d-n的异丙酯前药4-羟基胞苷（NHC或EIDD-1931）30，莫洛匹韦干扰各种病毒的复制30–36岁，包括SARS-CoV-237（新冠）.它抑制SARS-CoV-2在人肺组织中的复制，阻断SARS-CoV-2在雪貂中的传播并减少患者的SARS-CoV-2 RNA.与已批准的 ...
当 莫洛匹韦 前药进入细胞时，它被转化为NHC三磷酸（MTP），SARS-CoV-2的RdRp可以将其用作底物，而不是CTP或UTP。因此，在第一步中，当RdRp使用正链基因组RNA（+gRNA）作为模板来合成负链基因组（gRNA）和亚基因组RNA（sgRNA）时，预计它会频繁地掺入M而 ...
莫洛匹韦 是N-羟基胞苷的核糖核苷前药，具有针对SARS-CoV-2的体外和体内活性。我们进行了一项回顾性队列研究，纳入了2022年1月10日至2022年3月31日期间在萨萨里大学医院接受莫洛匹韦治疗的所有人。 莫洛匹韦（Molnupiravir）在SARS-CoV-2感染患者 ...
根据意大利药物管理局的适应症， 莫洛匹韦 被开给近期症状发作（≤5天），不需要补充氧气，并且存在至少一种以下慢性疾病而具有疾病进展高风险的患者： 莫洛匹韦（Molnupiravir）也适用于慢性疾病患者 （i）肥胖（体重指数gt;30）;（ii）伴有器 ...
自2022年1月10日以来，我们的团队评估了1000多名SARS-CoV-2患者，但只有192人符合开始 莫洛匹韦 治疗的标准。接受莫洛匹韦治疗的患者的平均年龄为70.4±15.4岁，其中144名（75%）患者超过60岁。关于合并症，最常见的是心血管疾病（96，50.0%），慢性肺 ...
莫洛匹韦 （Molnupiravir）是NHC的核糖核苷前药，靶向SARS-CoV-2 RNA依赖性RNA聚合酶。口服后，NHC在细胞内磷酸化为NHC三磷酸，由RNA SARS-CoV-2聚合酶掺入病毒RNA中。掺入后，它会误导病毒聚合酶在病毒复制过程中掺入腺苷或鸟苷，导致病毒基因组中有害 ...
莫洛匹韦 已在3期试验MOVe-OUT中进行了研究;共入组1433人，其中716人接受莫洛匹韦治疗，717人接受安慰剂治疗。在接受莫洛匹韦治疗的人群中，只有7.3%的人住院或死亡，而安慰剂组为14.1%，相对风险降低了31%。 莫洛匹韦（Molnupiravir）在3期试验的 ...
莫洛匹韦 （Molnupiravir）是核糖核苷类似物β-d-N4-羟基胞苷（NHC）的前药，最近在英国获得许可，并获得了美国食品和药物管理局（FDA）的紧急使用授权（EUA），用于治疗患有至少1个严重疾病危险因素的成年人的症状性冠状病毒病2019（COVID-19）。 ...
莫洛匹韦 （EIDD-2801）处理导致每毫克肺组织的病毒RNA拷贝数在统计学上显着减少，0.7（P=.020）、0.9（P=.034）和1.5（P=.016）对数10感染B.1-G、B.1.1.7和B.1.351的组分别减少.同样，无论用于感染的SARS-CoV-2变体如何，治疗均可显着降低传染性病毒肺 ...
通过在病毒RNA复制水平上起作用， 莫洛匹韦 应该能够发挥其抗病毒SARS-CoV-2活性，尽管新兴的VoC中存在突变。这项研究证实了这一假设，莫洛匹韦降低了感染亲本谱系B.1-G和VoCs B.1.1.7和B.1.351的仓鼠肺部的病毒RNA载量和感染性病毒滴度，其程度相似，约 ...
建立了一种经过充分验证、简单、快速且可重现的液相色谱-串联质谱法，用于测定人血浆中 莫洛匹韦 （MOL）的活性代谢物NHC（N-羟基胞苷）;健康志愿者血浆中SARS-CoV-2的有限治疗选择之一。使用的内标（IS）是利巴韦林。使用乙腈作为蛋白质沉淀溶剂从血浆 ...
新冠肺炎这种疾病首先在中国报道，自2020年以来夺走了很多人的生命。寻找治疗方法的渴望对于根除COVID-19至关重要。因此，正在遵循许多策略来发现COVID-19的改进治疗方法。早期治疗仅表现为轻度症状的COVID-19确诊患者是其中一种策略，旨在减少发展为更 ...
模拟评估埃及人当前的 莫洛匹韦 剂量.目前每12小时800mg给药方案5天的模拟表明，在施用后续剂量之前，药物被完全消除，因此，不会发生先前剂量的积累。基于仿真的C的几何平均值.max和AUC0-12分别为3827纳克/毫升（GMR=1.05;90%CI=0.96–1.15）和9320 ng. ...
莫洛匹韦 是一种新型抗病毒药物，对2019年冠状病毒病（COVID-19）的病原体严重急性呼吸综合征冠状病毒2（SARS-CoV-2）具有有效活性。在这里，我们报告了申办者、合同研究组织（CRO）和监管机构之间前所未有的合作，这些合作加速了这些I期数据的生成，包 ...
莫洛匹韦 是口服生物可利用的5′-异丁酸酯前药，直接作用的抗病毒核糖核苷类似物β-D-N4-羟基胞苷或EIDD-1931。莫洛匹韦在等离子体中裂解以释放EIDD-1931。EIDD-1931通过宿主激酶在细胞内磷酸化为其相应的5′-三磷酸（活性抗病毒剂）。EIDD-1931可抑制 ...
莫洛匹韦 是一种口服活性RdRp抑制剂，具有良好的药代动力学特征，因其能够抑制SARS-COV-2复制、快速去除SARs-COV-2、降低病毒载量和快速恢复而受到广泛关注。莫洛匹韦是核糖核苷类似物β-D-N4-羟基胞苷（NHC）的异丙酯前药。一项体外证据表明，莫洛匹韦 ...
研究表明，异丙酯前体 莫洛匹韦 在血浆中通过宿主酯酶裂解为活性核苷类似物NHC或EIDD-1931。这种活性形式的药物分布到各种组织，随后转化为相应的5′-三磷酸（NHC三磷酸或MTP），然后药物靶向病毒编码的RdRp，竞争性地抑制胞苷和尿苷三磷酸，并掺入M代替 ...
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