莫洛匹韦 处理对Caco2细胞系中HCoV-NL63复制的剂量依赖性抑制。通过qRT-PCR定量的细胞内病毒RNA归一化为管家基因GAPDH，并相对于对照（CTR）（设置为1）（n=6）呈现。在处理Caco2细胞系中不同浓度的莫洛匹韦时，复制HCoV-NL63基因组RNA的中间体dsRNA（ ...
为了评估 莫洛匹韦 是 否具有泛冠状病毒抗病毒活性，我们在人肺A549细胞模型中测试了另外两种季节性HCoV，HCoV-229E和HCoV-OC43。病毒dsRNA的免疫荧光染色显示，莫洛匹韦处理对HCoV-229E的危害值为2.2μM，CC50值高于50μM。 莫洛匹韦（Molnupiravir ...
在 莫洛匹韦 浓度递增（第1-10代为5μM，第11-20代为10μM）存在的情况下连续传代HCoV-NL63可保持对治疗的敏感性，我们的结果与之前的几项研究一致，即莫洛匹韦暴露在几种病毒感染模型中不易产生耐药性，包括流感病毒、委内瑞拉马脑炎病毒、小鼠肝炎病毒 ...
最近证明，抗流感药物 莫洛匹韦 在SARS-CoV-2感染的仓鼠中具有显着的抗病毒活性。该药物的疗效目前正在多项II期临床研究中探索。一项针对COVID-19患者的多中心开放标签研究的中期数据显示，与接受标准治疗的患者相比，阿维法韦（法匹拉韦）的病毒学反应 ...
为了研究 莫洛匹韦 和法匹拉韦在仓鼠感染模型中的综合疗效，我们为每种化合物选择了次优剂量，导致肺部感染病毒滴度降低≤2 log10（TCID）。50/毫克肺组织）。根据我们自己的研究，法匹拉韦选择300mg/kg（BID）的剂量。对于莫洛匹韦（EIDD-2801），我们 ...
研究了这些次优剂量的 莫洛匹韦 和法匹拉韦.仓鼠在鼻内感染SARS-CoV-2前一小时开始，用载体（即对照组）或法匹拉韦（300毫克/千克，BID）或莫洛匹韦（150毫克/千克，BID）或法匹拉韦和莫洛匹韦的组合（分别为300+150毫克/千克（BID））连续四天短暂治疗 ...
接下来探讨了延迟开始 莫洛匹韦 和法匹拉韦联合治疗是否也会导致抗病毒作用。为此，在6小时或24小时pi开始治疗，治疗持续到第3天pi;在感染后第4天测定肺病毒载量当分别在6小时或24小时pi开始时，3.0对数10（P=0.002）和1.8对数10（P=0.002）与载体处理的 ...
莫洛匹韦 是一种口服小分子核糖核苷前药β-D-N4-羟基胞苷（NHC），对冠状病毒（包括令人担忧的SARS-CoV-2变体）具有有效的广谱体外活性，并且对耐药性的发展具有很高的障碍。莫洛匹韦通过酯酶代谢为NHC，然后在细胞内磷酸化为活性形式NHC-三磷酸，其被 ...
在MOVe-OUT试验的3期部分，接受 莫洛匹韦 治疗的受试者表现出更快的CRP和Spo正常化2比安慰剂接受者。这些临床相关的替代标志物的改善在5天治疗期的早期被注意到，并持续到第29天。与接受安慰剂的受试者相比，接受莫洛匹韦治疗的受试者需要更少的呼吸干预 ...
甲型流感病毒（IAV）是一种负义RNA病毒，由编码14种已知蛋白质的8个独特的RNA片段组成。为了产生新的病毒粒子，IAV需要经历一系列由RNA聚合酶驱动的基因组复制过程，称为RdRp。 作为一种负义RNA病毒，RdRp合成了许多互补的正链RNA，这些RNA作为模板来产 ...
RdRp催化来自原始模板的病毒RNA复制，其中RdRp从正链模板合成互补的负义RNA基因组（减gRNA）。 莫洛匹韦 -gRNA可作为进一步复制正义RNA基因组或正gRNA的新模板。因此，RdRp是针对COVID-19的治疗策略的一个有希望的目标。迄今为止，FDA批准的针对SARS-CoV ...
我们研究了这些次优剂量的 莫洛匹韦 和法匹拉韦.仓鼠在鼻内感染SARS-CoV-2前一小时开始，用载体（即对照组）或法匹拉韦（300毫克/千克，BID）或莫洛匹韦（150毫克/千克，BID）或法匹拉韦和莫洛匹韦的组合（分别为300+150毫克/千克（BID））连续四天短暂 ...
莫洛匹韦 与法匹拉韦联合治疗是否也会导致抗病毒作用。为此，在6小时或24小时pi开始治疗，治疗持续到第3天pi;在感染后第4天测定肺病毒载量当分别在6小时或24小时pi开始时，3.0对数10（P=0.002）和1.8对数10（P=0.002）与载体处理的感染仓鼠相比。 ...
接下来，我们研究了用 莫洛匹韦 和法匹拉韦联合治疗仓鼠是否会使它们对未经治疗的哨兵的传染性降低为此，索引仓鼠感染了SARS-CoV-2，并从第0天到第3天用载体或联合疗法进行治疗。从第1天开始（第一剂索引仓鼠后6小时），将每只索引仓鼠与接触/哨兵仓鼠共 ...
莫洛匹韦 （Molnupiravir）于2021年11月获得英国药品和保健产品监管机构的临时授权，用于治疗有重症风险的成年人的轻度至中度COVID-19，一个月后，美国食品和药物管理局机构颁发了紧急使用授权。这种口服活性药物的给药导致SARS-CoV-2复制的明显减少以 ...
一项3期、双盲、随机、安慰剂对照试验，以评估 莫洛匹韦 治疗的有效性和安全性，这些治疗是在非住院、未接种疫苗的轻度至中度、实验室确诊的Covid-19和至少一个严重Covid-19疾病危险因素的体征或症状出现后5天内开始的。试验的参与者被随机分配接受800毫 ...
莫洛匹韦 是N-羟基胞苷（NHC）的小分子核糖核苷前药，具有抗SARS-CoV-2和其他RNA病毒的活性，并且对耐药性的发展具有很高的屏障。口服莫洛匹韦后，NHC全身循环，细胞内磷酸化为三磷酸NHC。NHC三磷酸通过病毒RNA聚合酶掺入病毒RNA，随后在病毒复制过程中 ...
在全随机改良意向治疗人群中，接受 莫洛匹韦 治疗的受试者在第29天住院或死亡的风险较低：莫洛匹韦组为6.8%（709名受试者中的48名），而安慰剂组为9.7%（699名受试者中的68名）（差异，3.0个百分点;95%CI，-5.9至-0.1）。 口服莫洛匹韦（Molnupirav ...
在 莫洛匹韦 的试验中，与安慰剂相比。两组中至少发生一次不良事件的受试者百分比相似（莫洛匹韦组为30.40%，安慰剂组为33.0%），研究者认为不良事件的受试者百分比与试验方案有关（8.0%vs 8.4%）。莫洛匹韦组报告由不良事件导致的死亡的频率低于安慰剂 ...
莫洛匹韦 和NHC不仅不影响mtDNA拷贝数，两种药物均不抑制mtDNA基因表达.事实上，线粒体编码基因（ND2和COX2）的表达在高药物浓度下均在统计学上增加，我们将其解释为可能反映了补偿反应。当HepG2细胞与线粒体基因表达的阳性对照抑制剂25μM 2-C-MA孵育4 ...
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